Design, synthesis, and evaluation of potent and selective ligands for the dopamine 3 (D3) receptor with a novel in vivo behavioral profile.
Design, synthesis, and evaluation of potent and selective ligands for the dopamine 3 (D3) receptor with a novel in vivo behavioral profile.
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DOI：
10.1021/jm800471h
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发表时间：
2008-10-09
影响因子：
7.3
通讯作者：
Wang S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Chen J;Collins GT;Zhang J;Yang CY;Levant B;Woods J;Wang S
设计、合成了一系列与普拉克索结构相关的化合物，并作为多巴胺 3 (D3) 受体的配体进行了评估。化合物12对D3的Ki值为0.41nM，并且对D1样受体和D2受体的选择性分别>30,000倍和800倍。我们的体内功能测定表明，该化合物是 D3 受体的部分激动剂，对 D2 受体没有可检测到的活性。
A series of compounds structurally related to pramipexole were designed, synthesized and evaluated as ligands for the dopamine 3 (D3) receptor. Compound 12 has a Ki value of 0.41 nM to D3 and a selectivity of >30,000- and 800-fold over the D1-like and D2 receptors, respectively. Our in vivo functional assays showed that this compound is a partial agonist at the D3 receptor with no detectable activity at the D2 receptor.
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