2,4-diarylthiazole antiprion compounds as a novel structural class of antimalarial leads.
2,4-diarylthiazole antiprion compounds as a novel structural class of antimalarial leads.
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2,4-二芳基噻唑抗朊病毒化合物作为抗疟先导化合物的新型结构类别。
DOI：
10.1016/j.bmcl.2011.04.090
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发表时间：
2011
影响因子：
2.7
通讯作者：
Thompson MJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Thompson MJ
对于某些化合物类别，特别是带有碱性含氮侧链的多环抗疟药（例如氯喹、奎纳克林、甲氟喹），抗疟药和抗朊病毒活性之间存在显着的交叉。筛选最近报道的一组具有此类侧链的抗朊病毒化合物表明，这些基于 2,4-二芳基噻唑的结构也具有显着的抗疟活性。特别值得注意的是，除了一种化合物外，所有化合物都表现出对抗耐氯喹恶性疟原虫菌株的活性，将它们确定为在这方面进一步开发的有趣先导化合物。此外，与早期报道的化合物相比，该系列的三个新成员表现出更优异的抗朊病毒活性。
A significant intersection between antimalarial and antiprion activity is well established for certain compound classes, specifically for polycyclic antimalarial agents bearing basic nitrogen-containing sidechains (e.g., chloroquine, quinacrine, mefloquine). Screening a recently reported set of antiprion compounds with such sidechains showed these 2,4-diarylthiazole based structures also possess significant antimalarial activity. Of particular note, all but one of the compounds displayed activity against a chloroquine-resistant Plasmodium falciparum strain, identifying them as interesting leads for further development in this context. In addition, three new members of the series showed superior antiprion activity compared to the earlier-reported compounds.
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DOI：
10.1073/pnas.161274798
发表时间：
2001-08-14
影响因子：
11.1
作者：
Korth, C;May, BCH;Prusiner, SB
通讯作者：
Prusiner, SB
影响因子：
2.4
作者：
Nakajima, M;Yamada, T;Kataoka, Y
通讯作者：
Kataoka, Y
影响因子：
5.4
作者：
Barret, A;Tagliavini, F;Deslys, JP
通讯作者：
Deslys, JP
影响因子：
4.9
作者：
DESJARDINS, RE;CANFIELD, CJ;CHULAY, JD
通讯作者：
CHULAY, JD