Angiotensin II receptors and drug discovery in cardiovascular disease.
Angiotensin II receptors and drug discovery in cardiovascular disease.
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DOI：
10.1016/j.drudis.2010.11.016
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发表时间：
2011-01
影响因子：
7.4
通讯作者：
Zhang, Lubo
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Dasgupta, Chiranjib;Zhang, Lubo
高血压是一种超越单纯高血压的综合征。高血压是可能导致心血管重塑和内皮功能障碍的心血管疾病之一。血管紧张素 II 1 型 (AT1R) 和 2 型 (AT2R) 受体在大多数器官和组织中表达，与高血压、内皮功能障碍和心血管疾病有关。肾素血管紧张素系统的遗传和表观遗传操作在心血管疾病的规划中发挥着关键作用，AT1R 和 AT2R 的某些变体本质上易导致较高的心血管风险和高血压。先前已综述了血管紧张素受体的结构与功能关系。因此，在这篇综述中，我们重点关注血管紧张素 II 受体的结构、表达、其作用模式、在心血管病理学中的作用，以及心血管疾病在子宫内是如何发生的。此外，我们描述了血管紧张素受体的遗传变异，并讨论了血管紧张素II刺激的治疗干预的可能方法。总的来说，这些信息可能会引导我们设计未来针对心血管疾病的新药物。
Hypertension is a syndrome beyond high blood pressure alone. Hypertension is one of the cardiovascular diseases that may cause cardiovascular remodeling and endothelial dysfunction. Angiotensin II type 1 (AT1R) and type 2 (AT2R) receptors are expressed in most organs and tissues and are implicated in hypertension, endothelial dysfunction, and cardiovascular diseases. Genetic and epigenetic manipulations of the renin angiotensin system play a critical role in programming of cardiovascular diseases, and certain variants of AT1R and AT2R are constitutively predisposed to higher cardiovascular risk and hypertension. The structure-function relationship of angiotensin receptors has been reviewed previously. So, in this review we focused on the structure, expression of angiotensin II receptors, their mode of action, role in cardiovascular pathobiology, and how cardiovascular diseases are programmed in utero. In addition, we described genetic variants of angiotensin receptors, and also discussed possible ways of therapeutic intervensions of Ang II stimulation. Collectively, this information may lead us to future new drug design against cardiovascular diseases.
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