Modulation of the Nicotinic Acetylcholine Receptor by Dioscorine in Clonal Rat Phaeochlomocytoma (PC12) Cells
Modulation of the Nicotinic Acetylcholine Receptor by Dioscorine in Clonal Rat Phaeochlomocytoma (PC12) Cells
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克隆大鼠嗜铬细胞瘤 (PC12) 细胞中薯蓣碱对烟碱乙酰胆碱受体的调节
DOI：
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发表时间：
1999
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
T. Narahashi
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
K. Nagata;G. Aistrup;H. Honda;T. Shono;T. Narahashi
摘要 薯蓣碱是从热带山药 Dioscorea hispida Schlussel 的块茎中分离出来的一种毒素，具有杀虫和拒食活性。使用全细胞和单通道膜片钳技术研究了薯蓣碱对大鼠克隆性嗜铬细胞瘤 (PC12) 细胞神经元烟碱乙酰胆碱受体的影响。浓度为 0.45-450 μMM 的薯蓣碱可加速 100 μMM 乙酰胆碱诱导的电流脱敏，并以剂量依赖性方式抑制电流。薯蓣碱本身在浓度范围为 0.45 至 450 μMM 时不会诱导任何电流。在单通道水平上，4.5-450 μMM 薯蓣碱与 10 μMM 乙酰胆碱共同使用时，显着缩短了开放时间，并导致以剂量依赖性方式出现爆发。薯蓣碱降低了平均开放时间、平均关闭时间和爆发持续时间。单通道动力学的这些变化导致开放通道携带的总电荷显着减少，解释了薯蓣碱对乙酰胆碱诱导的全细胞电流的抑制作用。薯蓣碱对乙酰胆碱诱导电流的抑制作用在动物毒性作用中发挥着重要作用。
Abstract Dioscorine is a toxin isolated from the tubers of tropical yam, Dioscorea hispida Schlussel that has insecticidal and antifeedant activities. The effects of dioscorine on the neuronal nicotinic acetylcholine receptor in rat clonal phaeochlomocytoma (PC12) cells were studied using whole-cell and single-channel patch clamp techniques. Dioscorine at concentrations of 0.45–450 μMM accelerated the desensitization of current induced by 100 μMM acetylcholine and suppressed the current in a dose-dependent manner. Dioscorine itself did not induce any current at concentrations ranging from 0.45 to 450 μMM. At the single-channel level, 4.5–450 μMM dioscorine, when co-applied with 10 μMM acetylcholine, markedly shortened the open time and caused bursts to appear in a dose-dependent manner. The mean open time, mean closed time, and burst duration were decreased by dioscorine. These changes of single-channel kinetics result in a significant decrease in the total charge carried through the open channels, explaining the suppressive effect of dioscorine on acetylcholine-induced whole-cell currents. The suppressive effect of dioscorine on the acetylcholine-induced current is suggested to play an important role in the toxic actions in animals.
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