The Path to Therapeutic Furin Inhibitors: From Yeast Pheromones to SARS-CoV-2.
The Path to Therapeutic Furin Inhibitors: From Yeast Pheromones to SARS-CoV-2.
复制标题
治疗性脂蛋白抑制剂的途径：从酵母信息素到SARS-COV-2。
DOI：
10.3390/ijms23073435
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发表时间：
2022-03-22
影响因子：
5.6
通讯作者：
Kwiatkowska A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Thomas G;Couture F;Kwiatkowska A
SARS-CoV-2 刺突蛋白中弗林蛋白酶切割位点的虚假获取和优化与病毒传播和疾病的增加有关，并且引起了人们对开发和应用治疗性弗林蛋白酶抑制剂以阻止 COVID-19 大流行的浓厚兴趣。这篇综述总结了为当前抑制弗林蛋白酶的努力提供信息的开创性研究。其中包括内分泌学家、病毒学家和酵母遗传学家的共同努力，最终发现了弗林蛋白酶。我们描述了开创性的生化研究，这些研究导致了第一个弗林蛋白酶抑制剂能够阻断对病原体毒力、肿瘤侵袭性和动脉粥样硬化广泛关键的疾病途径。然后，我们总结了这些研究如何为当前的策略提供信息，从而导致小分子弗林蛋白酶抑制剂的开发，作为对抗 SARS-CoV-2 和其他依赖弗林蛋白酶致病性和进展的疾病的潜在疗法。
The spurious acquisition and optimization of a furin cleavage site in the SARS-CoV-2 spike protein is associated with increased viral transmission and disease, and has generated intense interest in the development and application of therapeutic furin inhibitors to thwart the COVID-19 pandemic. This review summarizes the seminal studies that informed current efforts to inhibit furin. These include the convergent efforts of endocrinologists, virologists, and yeast geneticists that, together, culminated in the discovery of furin. We describe the pioneering biochemical studies which led to the first furin inhibitors that were able to block the disease pathways which are broadly critical for pathogen virulence, tumor invasiveness, and atherosclerosis. We then summarize how these studies subsequently informed current strategies leading to the development of small-molecule furin inhibitors as potential therapies to combat SARS-CoV-2 and other diseases that rely on furin for their pathogenicity and progression.
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DOI：
10.1126/science.abd3072
发表时间：
2020-11-13
期刊：
Science (New York, N.Y.)
影响因子：
--
作者：
Daly JL;Simonetti B;Klein K;Chen KE;Williamson MK;Antón-Plágaro C;Shoemark DK;Simón-Gracia L;Bauer M;Hollandi R;Greber UF;Horvath P;Sessions RB;Helenius A;Hiscox JA;Teesalu T;Matthews DA;Davidson AD;Collins BM;Cullen PJ;Yamauchi Y
通讯作者：
Yamauchi Y
影响因子：
29
作者：
Drucker DJ
通讯作者：
Drucker DJ
影响因子：
7.3
作者：
Gagnon, Hugo;Beauchemin, Sophie;Day, Robert
通讯作者：
Day, Robert
影响因子：
5.4
作者：
Bosch, Berend Jan;Bartelink, Willem;Rottier, Peter J. M.
通讯作者：
Rottier, Peter J. M.
影响因子：
7.3
作者：
Becker GL;Sielaff F;Than ME;Lindberg I;Routhier S;Day R;Lu Y;Garten W;Steinmetzer T
通讯作者：
Steinmetzer T