Targeting orphan nuclear receptors for treatment of metabolic diseases and autoimmunity.
Targeting orphan nuclear receptors for treatment of metabolic diseases and autoimmunity.
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DOI：
10.1016/j.chembiol.2011.12.011
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发表时间：
2012-01-27
影响因子：
--
通讯作者：
Griffin PR
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Burris TP;Busby SA;Griffin PR
核受体（NR）超家族由人类中的48个成员组成，并且包括类固醇激素、甲状腺激素、各种脂质和氧化固醇的受体。这个超家族一直是包括炎症、癌症和代谢紊乱在内的无数疾病的药物靶点的丰富来源。大约一半的超家族具有良好的天然配体特征，而其余的受体被认为是孤儿受体，并且仍然是许多研究人员评估其受配体调节的能力的焦点。在这里，我们回顾了最近的发现，产生了重要的洞察孤儿核受体：视黄酸受体样孤儿受体（ROR），过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ），肝受体同源物-1（LRH-1）的可药用性。
The nuclear receptor (NR) superfamily is composed of 48 members in humans and includes receptors for steroid hormones, thyroid hormone, various lipids and oxysterols. This superfamily has been a rich source of drug targets for myriad diseases including inflammation, cancer, and metabolic disorders. Approximately half of the superfamily have well characterized natural ligands while the remaining receptors are considered orphan receptors and remain a focus of a number of investigators assessing their ability to be regulated by ligands. Here, we review recent discoveries that yield important insight into the druggability of three orphan nuclear receptors: the retinoic acid receptor-like orphan receptors (RORs), peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ), and liver receptor homologue-1 (LRH-1).
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影响因子：
64.5
作者：
Ivanov, Ivaylo I.;McKenzie, Brent S.;Littman, Dan R.
通讯作者：
Littman, Dan R.
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作者：
通讯作者：
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André, E;Conquet, F;Becker-André, M
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Becker-André, M
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Hamilton, BA;Frankel, WN;Lander, ES
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Lander, ES
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Dang EV;Barbi J;Yang HY;Jinasena D;Yu H;Zheng Y;Bordman Z;Fu J;Kim Y;Yen HR;Luo W;Zeller K;Shimoda L;Topalian SL;Semenza GL;Dang CV;Pardoll DM;Pan F
通讯作者：
Pan F