1-Amido-1-phenyl-3-piperidinylbutanes-CCR5 antagonists for the treatment of HIV. Part 1
1-Amido-1-phenyl-3-piperidinylbutanes-CCR5 antagonists for the treatment of HIV. Part 1
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2009.01.009
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发表时间：
2009-02-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Paradowski, Kerry A.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Barber, Christopher G.;Blakemore, David C.;Paradowski, Kerry A.
介绍了一种新型CCR5拮抗剂的研制，该拮抗剂用带有支链n取代基的哌啶取代马拉韦罗克的tropane核。化合物15h具有良好的全细胞抗病毒活性和微粒体稳定性，仅在hERG离子通道上具有较弱的活性。2009爱思唯尔有限公司版权所有。
The development of a new class of CCR5 antagonist replacing the tropane core of maraviroc by piperidine with a branched N-substituent is described. Compound 15h shows good whole cell antiviral activity together with microsomal stability and only weak activity at the hERG ion channel. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.