Syntheses of Siderophore-Drug Conjugates Using a Convergent Thiol-Maleimide System.
Syntheses of Siderophore-Drug Conjugates Using a Convergent Thiol-Maleimide System.
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DOI：
10.1021/ml300150y
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发表时间：
2012-10-11
影响因子：
4.2
通讯作者：
Miller, Marvin J.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Juarez-Hernandez, Raul E.;Miller, Patricia A.;Miller, Marvin J.
通过制备铁载体去铁胺B的马来酰亚胺连接的衍生物，并使相应的Ga 3 +-络合物与新鲜制备的含巯基抗生素：氯碳头孢、环丙沙星和那地沙星反应，合成了三种铁载体-药物缀合物（铁霉素）。针对广泛的细菌组测试了缀合物及其合成前体，发现其显示革兰氏阳性选择性生长抑制活性（μM），表明该方法适用于新型铁霉素的聚合合成和筛选。
Three siderophore-drug conjugates (sideromycins) were synthesized by preparation of a maleimide linked derivative of the siderophore desferrioxamine B and reacting the corresponding Ga3+-complex with freshly prepared thiol-containing antibiotics: loracarbef, ciprofloxacin and nadifloxacin. The conjugates and their synthetic precursors were tested against a broad panel of bacteria and were found to display Gram-positive selective, growth inhibitory activity (µM) indicating that this approach is suitable for the convergent synthesis and screening of novel sideromycins.
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