Identification, structural modification, and dichotomous effects on human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) replication of ingenane esters from Euphorbia kansui.
Identification, structural modification, and dichotomous effects on human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) replication of ingenane esters from Euphorbia kansui.
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DOI：
10.1016/j.ejmech.2018.07.020
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发表时间：
2018-08-05
影响因子：
6.7
通讯作者：
Koike K
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Liu Q;Li W;Huang L;Asada Y;Morris-Natschke SL;Chen CH;Lee KH;Koike K
甘遂在大戟科和百里香科植物提取物文库的筛选中显示出较强的抗HIV-1活性。生物测定引导的分离导致作为活性化合物的巨大戟烷酯的鉴定。进一步的化学修饰产生3-（2-萘甲酰基）巨大戟二萜醇（23），其表现出最有效的抗HIV-1活性。化合物23还在潜伏感染的U1细胞模型和T细胞潜伏HIV-1模型JLat-A2中作为HIV-1潜伏逆转剂激活HIV-1复制。
Euphorbia kansui showed potent anti-HIV-1 activity during screening of a library composed of plant extracts from Euphorbiaceae and Thymelaeaceae families. Bioassay-guided isolation led to identification of ingenane esters as the active compounds. Further chemical modification resulted in 3-(2-naphthoyl)ingenol (23), which exhibited the most potent anti-HIV-1 activity. Compound 23 also acted as an HIV-1-latency-reversing agent on activation of HIV-1 replication in a latently infected U1 cell model and a T cell latent HIV-1 model JLat-A2.
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