Modulating beta-lapachone release from polymer millirods through cyclodextrin complexation.
Modulating beta-lapachone release from polymer millirods through cyclodextrin complexation.
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通过环糊精络合调节聚合物毫棒中 β-拉帕酮的释放。
DOI：
10.1002/jps.20721
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发表时间：
2006
影响因子：
3.8
通讯作者：
Gao,Jinming
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wang,Fangjing;Blanco,Elvin;Ai,Hua;Boothman,DavidA;Gao,Jinming
β-拉帕酮（β-lap）是一种新型抗癌剂，可杀死过表达NADP（H）的肿瘤：醌氧化还原酶。然而，水溶性差和生物利用度低阻碍了其治疗应用。在此，我们描述了用于局部递送β-lap的聚（D，L-丙交酯-共-乙交酯）（PLGA）聚合物毫杆的开发。目的是研究使用β-lap与环糊精（CD）的包合物来控制PLGA millirods的β-lap释放动力学。进行差示扫描量热法以测量药物/聚合物相互作用、与不同CD的络合效率以及络合物/聚合物相互作用。发现β-Lap在PLGA中的固态溶解度为13%。β-Lap在PLGA基质中的溶解将PLGA的玻璃化转变温度从44 ° C降低至31°C，并导致β-Lap缓慢释放（22天后释放8.8 ± 1.2%）。对于β-lap和CD相互作用，观察到以α-CD、γ-CD和β-CD的顺序增加的络合效率。β-Lap与羟丙基-β-环糊精（HPβ-CD）的复合物阻止了药物在PLGA中的溶出，并导致快速释放（2天后为79.6 ± 2.1%）。当β-lap与α-CD或γ-CD复合时，实现了药物的持续释放。这些数据证明了通过CD络合调整β-lap释放动力学的能力，为β-lap-millirods用于肿瘤内药物递送提供了令人兴奋的机会。
β‐Lapachone (β‐lap) is a novel anticancer agent that kills tumors overexpressing the NADP(H): quinone oxidoreductase enzyme. However, poor aqueous solubility and low bioavailability hinder its therapeutic applications. Herein we describe the development of poly(D,L‐lactide‐co‐glycolide) (PLGA) polymer millirods for local delivery of β‐lap. The objective was to investigate the use of β‐lap inclusion complexes with cyclodextrins (CDs) to control β‐lap release kinetics from PLGA millirods. Differential scanning calorimetry was performed to measure drug/polymer interactions, complexation efficiency with different CDs, and complex/polymer interactions. β‐Lap was found to have a solid‐state solubility of 13% in PLGA. β‐Lap dissolution in PLGA matrix lowered the glass transition temperature of PLGA from 44 to 31°C, and led to a slow release of β‐lap (8.8 ± 1.2% release after 22 days). For β‐lap and CD interactions, increasing complexation efficiency was observed in the order of α‐CD, γ‐CD, and β‐CD. β‐Lap complexation with hydroxypropyl‐β‐cyclodextrin (HPβ‐CD) prevented drug dissolution in PLGA, and led to fast release (79.6 ± 2.1% after 2 days). Sustained drug release was achieved when β‐lap was complexed with α‐CD or γ‐CD. These data demonstrate the ability to tailor β‐lap release kinetics via CD complexation, providing exciting opportunities for the use of β‐lap‐millirods for intratumoral drug delivery.
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DOI：
--
发表时间：
2001-03
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
--
作者：
Hoon Seong;M. Jang;Jessie L Guillaume Wientjes;S. Au
通讯作者：
Hoon Seong;M. Jang;Jessie L Guillaume Wientjes;S. Au
DOI：
--
发表时间：
2000
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
--
作者：
J. Pink;S. Planchon;C. Tagliarino;M. Varnes;D. Siegel;D. Boothman
通讯作者：
J. Pink;S. Planchon;C. Tagliarino;M. Varnes;D. Siegel;D. Boothman
PEG 调节依他硝唑从植入式 PLGA/PDLA 圆盘中的释放。
影响因子：
14
作者：
Fangjing Wang;Timothy C. P. Lee;Chi‐Hwa Wang
通讯作者：
Chi‐Hwa Wang
通过可生物降解的聚合物植入物进行间质递送后，1,3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲和示踪剂在兔脑中的分布。
DOI：
--
发表时间：
1995
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics.
影响因子：
--
作者：
Strasser,JF;Fung,LK;Eller,S;Grossman,SA;Saltzman,WM
通讯作者：
Saltzman,WM
DOI：
10.1002/jbm.10156
发表时间：
2002-08-01
期刊：
JOURNAL OF BIOMEDICAL MATERIALS RESEARCH
影响因子：
--
作者：
Qian, F;Nasongkla, N;Gao, JM
通讯作者：
Gao, JM