Fentanyl-related compounds and derivatives: current status and future prospects for pharmaceutical applications.
Fentanyl-related compounds and derivatives: current status and future prospects for pharmaceutical applications.
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DOI：
10.4155/fmc.13.215
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发表时间：
2014-03
影响因子：
4.2
通讯作者：
Hruby VJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Vardanyan RS;Hruby VJ
多年来，芬太尼及其类似物一直是治疗重度至中度疼痛的主要药物。在这篇综述中，我们概述了用于理解芬太尼相关化合物和衍生物的结构-生物活性关系及其生物活性概况的结构和相应的合成策略。我们讨论支架结构的变化如何改变生物和药理活性。最后，讨论了最近设计和合成充当 mu 和 delta 阿片受体和 NK-1 受体的新型多价配体的努力。
Fentanyl and its analogs have been mainstays for the treatment of severe to moderate pain for many years. In this review, we outline the structural and corresponding synthetic strategies that have been used to understand the structure–biological activity relationship in fentanyl-related compounds and derivatives and their biological activity profiles. We discuss how changes in the scaffold structure can change biological and pharmacological activities. Finally, recent efforts to design and synthesize novel multivalent ligands that act as mu and delta opioid receptors and NK-1 receptors are discussed.
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