Synthesis of a potent antimalarial agent through natural products conjugation.
Synthesis of a potent antimalarial agent through natural products conjugation.
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DOI：
10.1002/cmdc.201200503
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发表时间：
2013-02
期刊：
影响因子：
3.4
通讯作者：
Verotta, Luisella
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bruno, Michela;Trucchi, Beatrice;Monti, Diego;Romeo, Sergio;Kaiser, Marcel;Verotta, Luisella
三种天然产品被组合在一起，获得了新的抗疟功效。 (+)-松萝酸被用作支架来设计和合成新产品，并对恶性疟原虫和伯氏疟原虫的无性发育进行测试。其中，(+)-松萝酸-4-氨基丁酸14与二氢青蒿素的酯在小鼠体内对伯氏疟原虫表现出相当大的抗疟活性，与合成药物青蒿琥酯相似。化合物14充当双氢青蒿素的递送系统，并将内过氧化物的作用与(+)-松萝酸酚部分的氧化还原性质结合起来。
Three natural products have been assembled to obtain a new antimalarial hit. (+)-Usnic acid was used as scaffold to design and synthesize new products, that were tested on asexual development for P. falciparum and P. berghei. Among them, the ester of (+)-usnic acid-4-aminobutyric acid 14 with dihydroartemisinin shows considerable in vivo antimalarial activity against P. berghei in mice, similar to the synthetic drug artesunate. Compound 14 behaves as a delivery system for dihydroartemisinin and combine the effects of the endoperoxide with the redox properties of the phenolic portions of (+)-usnic acid.
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