Synthesis and evaluation of Apogossypol atropisomers as potential Bcl-xL antagonists.
Synthesis and evaluation of Apogossypol atropisomers as potential Bcl-xL antagonists.
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DOI：
10.1016/j.canlet.2008.07.031
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发表时间：
2009-01-08
期刊：
影响因子：
9.7
通讯作者：
Pellecchia, Maurizio
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wei, Jun;Rega, Michele F.;Kitada, Shinichi;Yuan, Hongbin;Zhai, Dayong;Risbood, Prabhakar;Seltzman, Herbert H.;Twine, Charles E.;Reed, John C.;Pellecchia, Maurizio
抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白（例如 Bcl-2 和 Bcl-XL）最近已被验证为发现新型抗癌药物的靶标。我们之前报道过外消旋 (+/-) Apogossypol，一种源自天然产物棉酚的半合成化合物，在体外和细胞内结合并抑制 Bcl-2 和 Bcl-XL。鉴于 (+) 和 (−) 棉酚表现出不同的促凋亡活性，在此我们报告 (+) 和 (−) Apogossypol 的合成及其体外和细胞活性的评估。
Anti-apoptotic Bcl-2 family proteins such as Bcl-2 and Bcl-XL have been recently validated as targets for the discovery of novel anti-cancer agents. We previously reported that racemic (+/−) Apogossypol, a semi-synthetic compound derived from the natural product Gossypol, binds and inhibits Bcl-2 and Bcl-XL in vitro and in cell. Given that (+) and (−) Gossypol display different proapoptotic activities, here we report on the synthesis of (+) and (−) Apogossypol and the evaluation of their in vitro and cellular activity.
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影响因子：
0.8
作者：
Dowd, MK;Stevens, ED
通讯作者：
Stevens, ED
影响因子：
20.3
作者：
Kitada, Shinichi;Kress, Christina L.;Reed, John C.
通讯作者：
Reed, John C.
DOI：
10.1016/s1054-3589(08)61070-4
发表时间：
1997-01-01
期刊：
Advances in pharmacology (San Diego, Calif.)
影响因子：
--
作者：
Reed, J C
通讯作者：
Reed, J C
影响因子：
5.6
作者：
Jones, G;Willett, P;Taylor, R
通讯作者：
Taylor, R
影响因子：
3.5
作者：
Eldridge, MD;Murray, CW;Mee, RP
通讯作者：
Mee, RP