Targeting biomolecules with reversible covalent chemistry.
Targeting biomolecules with reversible covalent chemistry.
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用可逆的共价化学靶向生物分子。
DOI：
10.1016/j.cbpa.2016.08.011
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发表时间：
2016-10
影响因子：
7.8
通讯作者：
Gao, Jianmin
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bandyopadhyay, Anupam;Gao, Jianmin
生物分子的相互作用通常以高度选择性和可逆的方式进行，由于解离的潜在困难，共价键的形成在很大程度上被避免。然而，在药物设计中采用可逆共价弹头已经产生了作为强大治疗剂的共价酶抑制剂，以及具有精确靶向选择性的分子探针。本文综述了近年来可逆共价化学在生物和医学应用中的研究进展。具体来说，我们记录的化学策略，允许可逆的修改的三个主要类别的亲核试剂在生物学：硫醇，醇和胺。重点是这些可逆共价反应的发展及其在生物学中的应用的化学机制。
Interaction of biomolecules typically proceeds in a highly selective and reversible manner, for which covalent bond formation has been largely avoided due to the potential difficulty of dissociation. However, employing reversible covalent warheads in drug design has given rise to covalent enzyme inhibitors that serve as powerful therapeutics, as well as molecular probes with exquisite target selectivity. This review article summarizes the recent advances in the development of reversible covalent chemistry for biological and medicinal applications. Specifically, we document the chemical strategies that allow for reversible modification of the three major classes of nucleophiles in biology: thiols, alcohols and amines. Emphasis is given to the chemical mechanisms that underlie the development of these reversible covalent reactions and their utilization in biology.
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DOI：
10.1002/chem.201502077
发表时间：
2015-10-12
期刊：
Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)
影响因子：
--
作者：
Bandyopadhyay A;Gao J
通讯作者：
Gao J
影响因子：
5
作者：
Hettie, Kenneth S.;Glass, Timothy E.
通讯作者：
Glass, Timothy E.
DOI：
10.1073/pnas.97.17.9367
发表时间：
2000-08-15
影响因子：
11.1
作者：
Erlanson, DA;Braisted, AC;Wells, JA
通讯作者：
Wells, JA
影响因子：
14.8
作者：
Dansen, Tobias B.;Smits, Lydia M. M.;Burgering, Boudewijn M. T.
通讯作者：
Burgering, Boudewijn M. T.
影响因子：
15
作者：
Crugeiras, Juan;Rios, Ana;Riveiros, Enrique;Richard, John P.
通讯作者：
Richard, John P.