Progesterone binding to mineralocorticoid receptors: in vitro and in vivo studies.
Progesterone binding to mineralocorticoid receptors: in vitro and in vivo studies.
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黄体酮与盐皮质激素受体的结合：体外和体内研究。
DOI：
10.1152/ajpendo.1996.270.4.e601
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发表时间：
1996
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
J. Funder
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
K. Myles;J. Funder
在先前使用表达的重组人盐皮质激素受体（MR）的研究中，据报道孕酮具有广泛不同的亲和力，从约10 nM到< 10 pM。在本研究中，将结肠或海马的胞浆制剂与[3 H]醛固酮或[3 H]孕酮单独或与过量RU-486孵育，并测定每种类固醇竞争MR的能力。在豚鼠中，孕酮与醛固酮在体外对MR具有相同的亲和力，在大鼠中是醛固酮的三倍，组织之间没有差异。在体内，在上皮（肾脏，结肠）和非上皮组织（心脏，海马），孕激素是10- 100倍的竞争对手比醛固酮的MR，无论是在没有transcortin（8天大的大鼠）和成年小鼠。推注[3 H]孕酮在四种组织中的任何一种中都没有特异性结合。稳态孕酮是否可能在高循环游离水平（子宫内、黄体期、妊娠期）条件下争夺MR占有率，可能是作为未受保护的非上皮受体中皮质醇/皮质酮的拮抗剂，因此仍有待确定。
In previous studies using expressed recombinant human mineralocorticoid receptors (MR), progesterone was reported to have widely divergent affinity, from approximately 10 nM to < 10 pM. In the present studies, cytosol preparations of colon or hippocampus were incubated with [3H]aldosterone or [3H]progesterone, alone or with excess RU-486, and the ability of each steroid to compete for MR was determined. In guinea pigs, progesterone has equivalent affinity to aldosterone for MR in vitro, and in rats three times of that aldosterone, with no differences between tissues. In vivo, in both epithelial (kidney, colon) and nonepithelial tissues (heart, hippocampus), progesterone was 10- to 100-fold less potent a competitor than aldosterone for MR, both in the absence of transcortin (8-day-old rats) and in adult mice. Bolus injection of [3H]progesterone was not specifically bound in any of the four tissues. Whether progesterone at steady state may bid for MR occupancy under conditions of high circulating free levels (in utero, luteal phase, pregnancy), presumably to act as an antagonist to cortisol/corticosterone in unprotected nonepithelial receptors, thus remains to be determined.
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DOI：
10.1210/endo.136.6.7750480
发表时间：
1995
期刊：
Endocrinology.
影响因子：
--
作者：
Naray-Fejes-Toth,A;Fejes-Toth,G
通讯作者：
Fejes-Toth,G
DOI：
10.1016/s0021-9258(18)47142-6
发表时间：
1994-10
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
--
作者：
A. K. Agarwal;T. Mune;T. Mune;C. Monder;P. White
通讯作者：
A. K. Agarwal;T. Mune;T. Mune;C. Monder;P. White
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DOI：
10.1210/endo.136.9.7649078
发表时间：
1995
期刊：
Endocrinology.
影响因子：
--
作者：
Zhou,MY;Gomez-Sanchez,EP;Cox,DL;Cosby,D;Gomez-Sanchez,CE
通讯作者：
Gomez-Sanchez,CE
影响因子：
2.9
作者：
Munoz, Rodrigo;Carvajal, Cristian;Fardella, Carlos
通讯作者：
Fardella, Carlos