SKI2162, an inhibitor of the TGF-β type I receptor (ALK5), inhibits radiation-induced fibrosis in mice.
SKI2162, an inhibitor of the TGF-β type I receptor (ALK5), inhibits radiation-induced fibrosis in mice.
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DOI：
10.18632/oncotarget.2878
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发表时间：
2015-02-28
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Lee SW
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Park JH;Ryu SH;Choi EK;Ahn SD;Park E;Choi KC;Lee SW
在这里，我们证明了SKI 2162，一种TGF-β I型受体（ALK 5）的小分子抑制剂，可预防小鼠辐射诱导的纤维化（RIF）。SKI 2162在体外抑制Smad的磷酸化和RIF相关基因的诱导。在RIF小鼠模型中，SKI 2162减少了晚期皮肤反应和腿部挛缩，而不会危及急性皮肤反应。照射小鼠组织增加COL 1A 2 mRNA水平，局部施用SKI 2162显著抑制这种作用。因此，这些研究结果支持SKI 2162作为新型RIF保护剂的潜在价值，并可用于临床试验。
Here we demonstrated that SKI2162, a small-molecule inhibitor of the TGF-β type I receptor (ALK5), prevented radiation-induced fibrosis (RIF) in mice. SKI2162 inhibited phosphorylation of Smad and induction of RIF-related genes in vitro. In RIF a mouse model, SKI2162 reduced late skin reactions and leg-contracture without jeopardizing the acute skin reaction. Irradiation of mouse tissue increased COL1A2 mRNA levels, and topical administration of SKI2162 significantly inhibited this effect. Thus, these findings support that SKI2162 has potential value as novel RIF-protective agent, and could be candidate for clinical trials.
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