Pharmacological evaluation of 2-amino-6(7)- and 9-amino-6-trifluoromethylbenzonorbornenes, the conformationally rigid analogues of norfenfluramine in mice.
Pharmacological evaluation of 2-amino-6(7)- and 9-amino-6-trifluoromethylbenzonorbornenes, the conformationally rigid analogues of norfenfluramine in mice.
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2-氨基-6(7)-和9-氨基-6-三氟甲基苯并降冰片烯（去甲芬氟拉明的构象刚性类似物）在小鼠体内的药理学评价。
DOI：
10.1016/0306-3623(93)90417-v
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发表时间：
1993
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Bhargava,HN
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Gray,NM;Lu,MC;Bhargava,HN
1. 用四种构象刚性的去甲氟拉明类似物，研究了芬氟拉明和去甲氟拉明必须满足的构象要求对其药理活性的影响。2. 在这项研究中，syn9 -氨基和内切-2-氨基异构体，其结构类似于诺芬氟拉明的间扭式构象，被发现对自发运动活动影响很小或没有影响。3. 另一方面，类似于诺芬氟拉明的抗构象的异构体（即抗9-氨基和外2-氨基异构体）能够引起自发运动活动的减少，类似于诺芬氟拉明。4. 这些刚性类似物的镇痛活性也被评估，所有的异构体被发现是弱镇痛。5. 只有外2-氨基异构体表现出与芬氟拉明相似的镇痛效力。此外，这些化合物都能增强吗啡的镇痛活性。
1. The possible role of conformational requirements which fenfluramine and norfenfluramine must satisfy to elicit its observed pharmacological activities was investigated in mice with the use of four conformationally-rigid norfenfluramine analogues. 2. In this study, both the syn-9-amino and endo-2-amino isomers, which structurally resemble the gauche conformation of norfenfluramine, were found to have little or no effect on spontaneous locomotor activity. 3. On the other hand, the isomers (ie the anti-9-amino and exo-2-amino isomers) that mimic the anti conformation of norfenfluramine were capable of causing a decrease in spontaneous motor activity similar to that of norfenfluramine. 4. The analgesic activities of these rigid analogues were also assessed and all of the isomers were found to be weakly analgesic. 5. Only the exo-2-amino isomer exhibited analgesic potency similar to that of fenfluramine. Furthermore all of these compounds were capable of enhancing the analgesic activity of morphine.
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影响因子：
7.3
作者：
G. L. Grunewald;T. Reitz;A. Hallett;C. Rutledge;S. Vollmer;J. Archuleta;J. A. Ruth
通讯作者：
J. A. Ruth
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影响因子：
3.8
作者：
L. E. Wood;R. Daniels;Ludwig Bauer;J. E. Gearienx
通讯作者：
J. E. Gearienx
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DOI：
10.1016/s0031-6989(80)80142-1
发表时间：
1980
期刊：
Pharmacological research communications
影响因子：
--
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通讯作者：
S. Garattini
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3.3
作者：
H. Bhargava
通讯作者：
H. Bhargava
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DOI：
10.1016/s0031-6989(84)80111-3
发表时间：
1984
期刊：
Pharmacological research communications
影响因子：
--
作者：
N. Gray;M. Lu;H. Bhargava
通讯作者：
H. Bhargava