Inactivation of arginine esterase E-I of Bitis gabonica venom by irreversible inhibitors including a water-soluble carbodiimide, a chloromethyl ketone and isatoic anhydride.
Inactivation of arginine esterase E-I of Bitis gabonica venom by irreversible inhibitors including a water-soluble carbodiimide, a chloromethyl ketone and isatoic anhydride.
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不可逆抑制剂（包括水溶性碳二亚胺、氯甲基酮和靛红酸酐）使 Bitis gabonica 毒液精氨酸酯酶 E-I 失活。
DOI：
10.1016/0020-711x(91)90150-l
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发表时间：
1991
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
M. Oosthuizen
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
P. Gravett;C. C. Viljoen;M. Oosthuizen
1.采用不可逆抑制剂对加蓬Bitisgabonica酯酶EI进行了灭活，其中包括水溶性碳二亚胺、亲和标记肽和基于机制的灭活剂。2.与1-乙基-3-（3-二甲氨基丙基）-碳二亚胺的反应是两相的，主要部分遵循饱和动力学。在pH 5.5的速率常数为0.4 min-1的失活酶的形成计算和0.2 M的酶抑制剂复合物的解离常数（Ki）。3.用D-Phe-Pro-Arg-氯甲基酮灭活表明两步机理，确定了pH 8.0下的反应参数。Ki值为0.2 μ M，灭活速率为2.5 min-1。4.与靛红酸酐伪一级动力学观察。在pH 8.0的速率常数为0.9 min-1和Ki为2.0 mM。发现酶的失活受酶中pK值为7.3的基团控制。
1. Esterase EI from Bitis gabonica was inactivated with irreversible inhibitors which included studies with a water-soluble carbodiimide, an affinity labelling peptide and a mechanism-based inactivator. 2. The reaction with 1-ethyl-3 (3-dimethylaminopropyl)-carbodiimide was biphasic and the dominant part followed saturation kinetics. At pH 5.5 a rate constant of 0.4 min-1 for inactive enzyme formation was calculated and a dissociation constant (Ki) of 0.2 M for the enzyme-inhibitor complex. 3. Inactivation with D-Phe-Pro-Arg-chloromethyl ketone indicated a two-step mechanism, for which the reaction parameters at pH 8.0 were determined. The Ki value was 0.2 microM and the inactivation rate was 2.5 min-1. 4. With isatoic anhydride pseudo-first-order kinetics was observed. At pH 8.0 a rate constant of 0.9 min-1 and a Ki of 2.0 mM were obtained. The inactivation of the enzyme was found to be governed by a group in the enzyme showing a pK value of 7.3.
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