Synthesis of 2-ethoxycarbonylthieno[2,3-b]quinolines in biomass-derived solvent γ-valerolactone and their biological evaluation against protein tyrosine phosphatase 1B.
Synthesis of 2-ethoxycarbonylthieno[2,3-b]quinolines in biomass-derived solvent γ-valerolactone and their biological evaluation against protein tyrosine phosphatase 1B.
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生物质衍生溶剂γ-戊内酯中2-乙氧基羰基噻吩并[2,3-b]喹啉的合成及其针对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的生物学评价
DOI：
10.1039/d0ra09247a
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发表时间：
2021-01-14
期刊：
影响因子：
3.9
通讯作者：
Wang WL
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Mu XY;Wang ZJ;Feng B;Xu L;Gao LX;Satheeshkumar R;Li J;Zhou YB;Wang WL
以绿色溶剂γ-戊内酯（GVL）为溶剂，合成了一系列2-乙氧羰基噻吩并[2，3-B]喹啉类化合物，并评价了它们对PTP 1 B的抑制活性，其中代表性化合物6a的IC 50值为8.04 ± 0.71 μM，是TCPTP的4.34倍。这些结果为设计PTP 1B以及其他PTPs的抑制剂提供了新的先导化合物。在绿色溶剂γ-戊内酯中合成了一系列2-乙氧羰基噻吩并[2，3-B]喹啉类化合物，并对其抑制PTP 1 B的活性进行了评价，化合物6a的IC 50值为8.04 ± 0.71 μM，是TCPTP的4.34倍。
A series of 2-ethoxycarbonylthieno[2,3-b]quinolines were synthesized in the bio-derived “green” solvent γ-valerolactone (GVL) and evaluated for their inhibitory activities against PTP1B, the representative compound 6a displayed an IC50 value of 8.04 ± 0.71 μM with 4.34-fold preference over TCPTP. These results provided novel lead compounds for the design of inhibitors of PTP1B as well as other PTPs. A series of 2-ethoxycarbonylthieno[2,3-b]quinolines were synthesized in the bio-derived “green” solvent γ-valerolactone and evaluated for their inhibitory activities against PTP1B, compound 6a displayed an IC50 value of 8.04 ± 0.71 μM with 4.34-fold preference over TCPTP.
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影响因子：
5.2
作者：
Bartolome, Ruben A.;Martin-Regalado, Angela;Ignacio Casal, J.
通讯作者：
Ignacio Casal, J.
DOI：
10.1016/j.ddtec.2010.09.001
发表时间：
2010-01-01
期刊：
Drug discovery today. Technologies
影响因子：
--
作者：
通讯作者：
--
影响因子：
7.3
作者：
Aliagas, Ignacio;Berger, Raphaelle;Bryan, Marian C.
通讯作者：
Bryan, Marian C.
影响因子：
7.3
作者：
Bryan, Marian C.;Dillon, Barry;Sneddon, Helen F.
通讯作者：
Sneddon, Helen F.
影响因子：
3.8
作者：
Li, Zheng;Smith, Kathryn H.;Stevens, Geoffrey W.
通讯作者：
Stevens, Geoffrey W.