18F-DCFPyL的制备和初步临床应用
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DOI：
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发表时间：
2018
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
张锦明
中科院分区：
文献类型：
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作者：
张晓军;付华平;李云钢;刘健;何玉林;刘亚超;徐白萱;朱虹;吴江;崔孟超;张锦明
：利用国产氟多功能模块自动化合成前列腺特异性膜抗原（PSMA）显像剂18F-DCFPyL（２－（３－｛１－羧基－５－［（６－［１８Ｆ］氟－吡啶－３－羰基）－胺基］－戊基｝－脲基）－戊二酸）并进行生物学评价。通过改变不同的水解条件，研究氟化中间体的水解效率，对１８Ｆ－ＤＣＦＰｙＬ进行质量控制和生物安全性评价，并通过小鼠生物学分布和初步临床试验探讨１８Ｆ－ＤＣＦＰｙＬ的生物学性质，一例生化复发的前列腺癌术后患者进行了１８ＦＤＣＦＰｙＬ ＰＥＴ／ＣＴ显像。结果表明，Ｈ３ＰＯ４、ＨＣｌ和ＨＩ三种酸的水解效率相近，分别为１７．１％、１６．９％和１８．４％，得到产品放化纯度均大于９８％，比活度为５４～９０ＧＢｑ／μｍｏｌ，１８Ｆ－ＤＣＦＰｙＬ在小鼠体内经泌尿系统排泄，其余组织无明显摄取，前列腺癌术后生化复发的患者１８Ｆ－ＤＣＦＰｙＬ ＰＥＴ显像能够探查同机ＣＴ无法检出的微小转移灶。国产氟多功能模块自动化合成１８Ｆ－ＤＣＦＰｙＬ的稳定性和重复性高，产品质量符合临床研究要求，１８Ｆ－ＤＣＦＰｙＬ具有良好的生物学分布特性，可用于早期诊断前列腺癌及探测前列腺癌生化复发患者的病灶。