Organocatalytic enantioselective olefin aminofluorination.
Organocatalytic enantioselective olefin aminofluorination.
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DOI：
10.1021/ol101167z
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发表时间：
2010-08-06
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Brenner-Moyer, Stacey E.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Appayee, Chandrakumar;Brenner-Moyer, Stacey E.
手性β-氟胺在医药化合物中越来越普遍，但从非手性起始原料获得它们的有效方法很少。为了解决这个问题，开发了一种多组分有机级联反应，其中使用催化剂12 a，在单个烧瓶中由非手性α，β-不饱和醛（2）生成手性α-氟-β-氨基醛。在此反应中，相应醇（9）的转化率高达85%，dr高达98：2，ee高达99%。
Chiral β-fluoroamines are increasingly prevalent in medicinal compounds, but there are few efficient methods to access them from achiral starting materials. To address this, a multi-component organocascade reaction was developed in which chiral α-fluoro-β-amino aldehydes were generated in a single flask from achiral α,β-unsaturated aldehydes (2), using catalyst 12a. Conversions up to 85%, dr’s up to 98:2, and ee’s up to 99% of the corresponding alcohol (9) were achieved in this reaction.
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