Inhibition of Ras for cancer treatment: the search continues.
Inhibition of Ras for cancer treatment: the search continues.
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DOI：
10.4155/fmc.11.121
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发表时间：
2011-10
影响因子：
4.2
通讯作者：
Der CJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Baines AT;Xu D;Der CJ
RAS癌基因（HRAS、NRAS和KRAS）是人类癌症中最常突变的一类癌基因（33%），刺激了人们在开发用于癌症治疗的抗Ras抑制剂方面的大量努力。尽管付出了巨大的努力，但迄今为止还没有有效的抗Ras策略成功地进入临床。我们提出了一个概述过去和正在进行的战略，以抑制致癌Ras的癌症。由于直接靶向突变型Ras的方法尚未成功，因此大多数努力集中在阻断Ras膜缔合或下游效应物信号传导的间接方法上。虽然效应信号的抑制剂目前正在进行临床评估，但全基因组无偏遗传筛选已经确定了未来抗Ras药物发现的新方向。
The RAS oncogenes (HRAS, NRAS and KRAS) comprise the most frequently mutated class of oncogenes in human cancers (33%), stimulating intensive effort in developing anti-Ras inhibitors for cancer treatment. Despite intensive effort, to date no effective anti-Ras strategies have successfully made it to the clinic. We present an overview of past and ongoing strategies to inhibit oncogenic Ras in cancer. Since approaches to directly target mutant Ras have not been successful, most efforts have focused on indirect approaches to block Ras membrane association or downstream effector signaling. While inhibitors of effector signaling are currently under clinical evaluation, genome-wide unbiased genetic screens have identified novel directions for future anti-Ras drug discovery.
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影响因子：
11.5
作者：
Barkan, Batya;Starinsky, Sigal;Kloog, Yoel
通讯作者：
Kloog, Yoel
DOI：
10.1073/pnas.0506001102
发表时间：
2005-09-06
影响因子：
11.1
作者：
Capell, BC;Erdos, MR;Collins, FS
通讯作者：
Collins, FS
影响因子：
64.5
作者：
Chien, Yuchen;Kim, Sungchan;White, Michael A.
通讯作者：
White, Michael A.
影响因子：
64.8
作者：
通讯作者：
--
影响因子：
3.6
作者：
Buchanan, Malcolm S.;Carroll, Anthony R.;Quinn, Ronald J.
通讯作者：
Quinn, Ronald J.