Probing the probes: fitness factors for small molecule tools.
Probing the probes: fitness factors for small molecule tools.
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DOI：
10.1016/j.chembiol.2010.05.013
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发表时间：
2010-06-25
影响因子：
--
通讯作者：
Collins I
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Workman P;Collins I
目前，用于研究生物过程的化学探针具有相当大的吸引力。细胞渗透性小分子工具在促进人类基因组的功能注释、了解生理和病理过程以及验证新的分子靶点方面发挥着重要作用。为了有价值，化学工具必须满足必要的标准，最近的出版物提出了关于什么是有用的化学探测器的客观指导方针。尽管认识到这样的指导方针可能是有价值的，但我们告诫不要制定过于严格的规则，因为这些规则可能会扼杀创新，而倾向于“因地制宜”的方法。回顾文献，并提供癌症领域的例子，我们推荐了一系列在评估化学探针时要考虑的“健康因素”。我们希望这将鼓励创新的化学生物学研究，同时最大限度地减少劣质和误导性生物数据的产生，从而增加对特定生物领域的理解，有利于基础研究和药物发现。
Chemical probes for interrogating biological processes are of considerable current interest. Cell permeable small molecule tools have a major role in facilitating the functional annotation of the human genome, understanding both physiological and pathological processes, and validating new molecular targets. To be valuable, chemical tools must satisfy necessary criteria and recent publications have suggested objective guidelines for what makes a useful chemical probe. Although recognizing that such guidelines may be valuable, we caution against overly restrictive rules that may stifle innovation in favor of a “fit-for-purpose” approach. Reviewing the literature and providing examples from the cancer field, we recommend a series of “fitness factors” to be considered when assessing chemical probes. We hope this will encourage innovative chemical biology research while minimizing the generation of poor quality and misleading biological data, thus increasing understanding of the particular biological area, to the benefit of basic research and drug discovery.
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