Beta-peptides with improved affinity for hDM2 and hDMX.
Beta-peptides with improved affinity for hDM2 and hDMX.
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DOI：
10.1016/j.bmc.2009.01.039
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发表时间：
2009-03-01
影响因子：
3.5
通讯作者：
Schepartz, Alanna
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Harker, Elizabeth A.;Daniels, Douglas S.;Guarracino, Danielle A.;Schepartz, Alanna
我们先前描述了一系列314-螺旋β-肽，其结合hDM 2蛋白并在体外抑制其与p53衍生肽的相互作用。在这里，我们提出了这些肽与hDM 2的相互作用的详细表征，并报告了两个新的β-肽，其中非天然侧链已被取代到hDM 2识别表位。这些肽在荧光偏振和ELISA测定中具有改善的亲和力和抑制效力。此外，一种新的β肽还结合hDM 2相关蛋白hDMX，其已被鉴定为激活肿瘤中p53通路的另一个关键治疗靶点。
We previously described a series of 314-helical β-peptides that bind the hDM2 protein and inhibit its interaction with a p53-derived peptide in vitro. Here we present a detailed characterization of the interaction of these peptides with hDM2 and report two new β-peptides in which non-natural side chains have been substituted into the hDM2-recognition epitope. These peptides feature both improved affinity and inhibitory potency in fluorescence polarization and ELISA assays. Additionally, one of the new β-peptides also binds the hDM2-related protein, hDMX, which has been identified as another key therapeutic target for activation of the p53 pathway in tumors.
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影响因子：
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作者：
Bottger, A;Bottger, V;Lane, DP
通讯作者：
Lane, DP
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Schepartz, A
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