Synthesis and characterization of selective dopamine D₂ receptor ligands using aripiprazole as the lead compound.
Synthesis and characterization of selective dopamine D₂ receptor ligands using aripiprazole as the lead compound.
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DOI：
10.1016/j.bmc.2011.04.021
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发表时间：
2011-06-01
影响因子：
3.5
通讯作者：
Mach RH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Vangveravong S;Zhang Z;Taylor M;Bearden M;Xu J;Cui J;Wang W;Luedtke RR;Mach RH
已经制备了一系列与阿立哌唑（1）（一种临床上用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和抑郁症的非典型抗精神病药和抗抑郁药）结构相关的化合物，并评价了对D2样多巴胺受体的亲和力。这些化合物还与经典的D2样多巴胺受体拮抗剂氟哌啶醇、N-甲基螺哌隆、多潘立酮和苯哌利多共享结构元素。两个新化合物，7-（4-（4-（2-甲氧基苯基）哌嗪-1-基）丁氧基）-3，4-二氢喹啉-2（1H）-酮草酸盐（6）和7-发现（4-（4-（2-（2-氟乙氧基）苯基）哌嗪-1-基）丁氧基）-3，4-二氢喹啉-2（1H）-酮草酸盐（7）（a）以高亲和力结合D2受体亚型（Ki值<0.3 nM），（B）表现出>50倍的D2对D3受体结合选择性和（c）是D2和D3受体亚型的部分激动剂。
A series of compounds structurally related to aripiprazole (1), an atypical antipsychotic and antidepressant used clinically for the treatment of schizophrenia, bipolar disorder, and depression, have been prepared and evaluated for affinity at D2-like dopamine receptors. These compounds also share structural elements with the classical D2-like dopamine receptor antagonists, haloperidol, N-methylspiperone, domperidone and benperidol. Two new compounds, 7-(4-(4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one oxalate (6) and 7-(4-(4-(2-(2-fluoroethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one oxalate (7) were found to (a) bind to the D2 receptor subtype with high affinity (Ki values <0.3 nM), (b) exhibit >50-fold D2 versus D3 receptor binding selectivity and (c) be partial agonists at both the D2 and D3 receptor subtype.
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影响因子：
3.5
作者：
Kuzhikandathil, EV;Westrich, L;Pasuit, J
通讯作者：
Pasuit, J
影响因子：
6.7
作者：
PASCAL, JC;JULLIEN, I;POIZOT, A
通讯作者：
POIZOT, A
影响因子：
7.3
作者：
Oshiro, Y;Sato, S;Nishi, T
通讯作者：
Nishi, T
影响因子：
3.5
作者：
Mach, RH;Huang, YS;Luedtke, RR
通讯作者：
Luedtke, RR
DOI：
10.1016/0922-4106(94)90115-5
发表时间：
1994-06-15
期刊：
EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACOLOGY-MOLECULAR PHARMACOLOGY SECTION
影响因子：
--
作者：
HELLEWELL, SB;BRUCE, A;BOWEN, WD
通讯作者：
BOWEN, WD