Dopamine D4 receptors bind inactive (+)-aporphines, suggesting neuroleptic role. Sulpiride not stereoselective.
Dopamine D4 receptors bind inactive (+)-aporphines, suggesting neuroleptic role. Sulpiride not stereoselective.
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多巴胺 D4 受体结合无活性的 ( )-阿朴啡，表明具有抗精神病作用。
DOI：
10.1016/0014-2999(93)90365-o
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发表时间：
1993
影响因子：
5
通讯作者：
H. V. Tol
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
P. Seeman;H. V. Tol
为了确定新的非典型抗精神病药物，这是更有选择性的人多巴胺D4受体比人多巴胺D2（长）受体，我们测试了对映体对多巴胺激动剂和多巴胺拮抗剂对这些克隆受体的表达蛋白。（+）-阿朴啡（（+）-N-丙基-去甲阿朴啡、11-OH-N-丙基-去甲阿朴啡和（+）-阿朴啡）与多巴胺D4受体结合的选择性比与多巴胺D2受体结合的选择性高20倍，这表明这些对映体可能成功地作为非典型的神经安定药。
In order to identify new atypical antipsychotic drugs which are more selective for the human dopamine D4receptor than for the human dopamine D2(long) receptor, we tested enantiomer pairs of dopamine agonists and dopamine antagonists on the expressed proteins of these cloned receptors. The (+)-aporphines ((+)-N-propyl-norapomorphine, 11-OH-N-propyl-noraporphine and (+)-apomorphine) bound to the dopamine D4receptor with selectives up to 20 times greater than to the dopamine D2receptor, suggesting that these pharmacologically inactive enantiomers may succeed as atypical neuroleptics.