Discovery of TUG-770: A Highly Potent Free Fatty Acid Receptor 1 (FFA1/GPR40) Agonist for Treatment of Type 2 Diabetes.
Discovery of TUG-770: A Highly Potent Free Fatty Acid Receptor 1 (FFA1/GPR40) Agonist for Treatment of Type 2 Diabetes.
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DOI：
10.1021/ml4000673
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发表时间：
2013-05-09
影响因子：
4.2
通讯作者：
Ulven, Trond
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Christiansen, Elisabeth;Hansen, Steffen V. F.;Urban, Christian;Hudson, Brian D.;Wargent, Edward T.;Grundmann, Manuel;Jenkins, Laura;Zaibi, Mohamed;Stocker, Claire J.;Ullrich, Susanne;Kostenis, Evi;Kassack, Matthias U.;Milligan, Graeme;Cawthorne, Michael A.;Ulven, Trond
游离脂肪酸受体1 （FFA1或GPR40）可增强胰腺β细胞葡萄糖刺激的胰岛素分泌，目前作为治疗2型糖尿病的新靶点备受关注。我们在此报告发现了一种高效的FFA1激动剂，具有良好的物理化学和药代动力学性质。这种化合物有效地使饮食诱导的肥胖小鼠的葡萄糖耐量正常化，这种效果在29天的慢性剂量后完全持续。
Free fatty acid receptor 1 (FFA1 or GPR40) enhances glucose-stimulated insulin secretion from pancreatic β-cells and currently attracts high interest as a new target for the treatment of type 2 diabetes. We here report the discovery of a highly potent FFA1 agonist with favorable physicochemical and pharmacokinetic properties. The compound efficiently normalizes glucose tolerance in diet-induced obese mice, an effect that is fully sustained after 29 days of chronic dosing.
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