A photocaged inhibitor of acid sphingomyelinase.
A photocaged inhibitor of acid sphingomyelinase.
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酸性鞘磷脂酶的光笼抑制剂
DOI：
10.1039/d0cc06661c
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发表时间：
2020
影响因子：
4.9
通讯作者：
C. Arenz
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
K. Prause;G. Naseri;F. Schumacher;C. Kappe;B. Kleuser;C. Arenz
酸性鞘磷脂酶（ASM）是一个潜在的药物靶点，参与快速脂质信号传导事件。然而，没有工具可以充分研究这些过程。基于非细胞渗透性的PtdIns(3,5)P2 ASM抑制剂，我们开发了一种由邻硝基苯光笼和丁基酯组成的化合物，以短暂掩盖羟基。这产生了一种强效的光诱导型光笼型ASM抑制剂（PCAI）。第一个时间分辨抑制ASM的例子出现在完整的活细胞中。
Acid sphingomyelinase (ASM) is a potential drug target and involved in rapid lipid signalling events. However, there are no tools available to adequately study such processes. Based on a non cell-permeable PtdIns(3,5)P2 inhibitor of ASM, we developed a compound with o-nitrobenzyl photocages and butyryl esters to transiently mask hydroxyl groups. This resulted in a potent light-inducible photocaged ASM inhibitor (PCAI). The first example of a time-resolved inhibition of ASM was shown in intact living cells.
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