Synthesis of phosphonate derivatives of 2'-deoxy-2'-fluorotetradialdose d-nucleosides and tetradialdose d-nucleosides.
Synthesis of phosphonate derivatives of 2'-deoxy-2'-fluorotetradialdose d-nucleosides and tetradialdose d-nucleosides.
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DOI：
10.1016/j.tet.2021.132159
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发表时间：
2021-06-04
期刊：
影响因子：
2.1
通讯作者：
Páv O
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lášek T;Dobiáš J;Buděšínský M;Kozák J;Lapuníková B;Rosenberg I;Birkuš G;Páv O
核苷和核苷酸的类似物代表着一个有希望的潜在治疗药物池。本文介绍了一条合成2‘-脱氧-2’-氟代D-核苷膦的新路线。此外，还描述了一条合成含嘌呤碱基的四剂量d-核苷的新的通用合成路线。所有新化合物都作为三磷酸类似物进行了测试，以抑制各种病毒聚合酶的活性。这些含氟核苷被转化为磷酰胺前药，并在细胞培养中对包括流感和SARS-CoV-2在内的各种病毒进行了评估。
Analogs of nucleosides and nucleotides represent a promising pool of potential therapeutics. This work describes a new synthetic route leading to 2′-deoxy-2′-fluorotetradialdose D-nucleoside phosphonates. Moreover, a new universal synthetic route leading to tetradialdose d-nucleosides bearing purine nucleobases is also described. All new compounds were tested as triphosphate analogs for inhibitory potency against a variety of viral polymerases. The fluorinated nucleosides were transformed to phosphoramidate prodrugs and evaluated in cell cultures against various viruses including influenza and SARS-CoV-2.
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影响因子：
6.7
作者：
Klejch, Tomas;Keough, Dianne T.;Hockova, Dana
通讯作者：
Hockova, Dana
DOI：
10.1080/07328319108046531
发表时间：
1991-01-01
期刊：
NUCLEOSIDES & NUCLEOTIDES
影响因子：
--
作者：
KAPPI, R;KAZIMIERCZUK, Z;LONNBERG, H
通讯作者：
LONNBERG, H
影响因子：
2.1
作者：
Li, Qingfeng;Groaz, Elisabetta;Herdewijn, Piet
通讯作者：
Herdewijn, Piet
影响因子：
3.5
作者：
Mackman, Richard L.;Ray, Adrian S.;Cihlar, Tomas
通讯作者：
Cihlar, Tomas
影响因子：
4.9
作者：
Birkus, Gabriel;Kutty, Nilima;Cihlar, Tomas
通讯作者：
Cihlar, Tomas