Sila‐Pharmaka, 36. Sila‐Procyclidin: Eine neue Synthese sowie Untersuchungen zur peripheren und zentralen anticholinergen Wirkung
Sila‐Pharmaka, 36. Sila‐Procyclidin: Eine neue Synthese sowie Untersuchungen zur peripheren und zentralen anticholinergen Wirkung
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Sila-Pharmaka，36。Sila-Procyclidin：新合成的外周和中心抗胆碱剂作用
DOI：
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发表时间：
1987
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
S. Gönne
中科院分区：
文献类型：
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作者：
R. Tacke;J. Pikies;Haryanto Linoh;R. Rohr‐Aehle;S. Gönne
丙环鸟苷(1b)Sowie Dessen衍生物2b(Sila-Triheyhenidyl)，3b和4b(Sila-Cycrimin)Wurden-augehend von Cl3SiCH2Cl-Durch eine Neue，sechsstufige Synthome MIT einer Gesamtausbeute von 16(1b)，19(2b)，8(3b)bzw.7%(4b)daregellt.-Vergleichende体内-Untersuhugen(Maus，per-os-Applikation)hinsichtlich der phereren and zentalen antichine gen Wirkung haben gezeigt，das die silicium-DEM Kohlenstoff-Analogon 1a(Procycldin)uberLegen ist.
Sila-Pharmaca，361)。-西拉-原环利定：一种新的合成及其外周和中枢抗胆碱能活性的研究
以Cl3SiCH2Cl为起始原料，经六步反应合成了西拉普利定(1b)及其衍生物2b(西拉三己基苯基)、3b和4b(西拉西林)，总收率分别为16(1b)，19(2b)，8(3b)和7%(4b)。-关于外周和中枢抗胆碱能活性的体内比较研究(小鼠，口服)表明，硅化合物1b比碳类似物1a(原环利定)更有利。
Sila-Procyclidin (1b) sowie dessen Derivate 2b (Sila-Trihexyphenidyl), 3b und 4b (Sila-Cycrimin) wurden – ausgehend von Cl3SiCH2Cl – durch eine neue, sechsstufige Synthese mit einer Gesamtausbeute von 16 (1b), 19 (2b), 8 (3b) bzw. 7% (4b) dargestellt. – Vergleichende in-vivo-Untersuchungen (Maus, per-os-Applikation) hinsichtlich der peripheren und zentralen anticholinergen Wirkung haben gezeigt, das die Silicium-Verbindung 1b dem Kohlenstoff-Analogon 1a (Procyclidin) uberlegen ist.
Sila-Pharmaca, 361). – Sila-Procyclidine: A New Synthesis as well as Investigations of the Peripheral and Central Anticholinergic Activity
Starting with Cl3SiCH2Cl, sila-procyclidine (1b) as well as its derivatives 2b (sila-trihexyphenidyl), 3b, and 4b (sila-cycrimine) were prepared by a new six-step synthesis with a total yield of 16 (1b), 19 (2b), 8 (3b) and 7% (4b), respectively. – Comparative in vivo investigations (mice, per os administration) with respect to the peripheral and central anticholinergic activity have shown that the silicon compound 1b is advantageous over the carbon analogue 1a (procyclidine).