Assessment of phytoestrogen and mycoestrogen recognition by recombinant human estrogen receptor-α using ligand titration arrays.
Assessment of phytoestrogen and mycoestrogen recognition by recombinant human estrogen receptor-α using ligand titration arrays.
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使用配体滴定阵列评估重组人雌激素受体-α 的植物雌激素和真菌雌激素识别。
DOI：
10.1002/pca.2417
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发表时间：
2013
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Wittliff,JamesL
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Andres,SarahA;Bumpus,StefanieB;Wittliff,JamesL
植物雌激素和真菌雌激素的暴露已成为一个公共卫生问题，因为它们与性类固醇激素受体直接相互作用导致潜在的内分泌干扰活动。有一个重要的要求，全面的，可重复的方法，以确定在环境中遇到的化合物雌激素模拟的程度，以估计风险：福利比率，目的建立一种系统的方法来评估人类雌激素受体蛋白对化学多样性化合物的识别，以帮助评估其作为内分泌干扰物化合物（EDCs）的能力。在CUP 1启动子控制下，在酿酒酵母中表达为泛素融合体，并在无政府状态开发了一种新型的放射性配体结合阵列，用于评估结构不同的化合物（天然存在的和合成的）的雌激素结合活性和亲和力。结果使用Lundon OneSite®和Compete®软件在[3 H]雌二醇-17 β浓度范围内计算了疑似雌激素模拟物对rhERα的结合亲和力。结论β-玉米赤霉醇，一种类似于玉米赤霉烯酮的真菌雌激素，用作体外雌激素受体结合试验的ICCVAM验证物质（ICCAM报告），作为模型雌激素模拟物，以说明使用这些技术的途径，方法和计算。版权所有© 2013约翰威利父子有限公司.
IntroductionExposure to phytoestrogens and mycoestrogens has emerged as a public health issue due to their potentially endocrine disruption activities resulting from direct interaction with sex‐steroid hormone receptors. There is a significant requirement for comprehensive, reproducible methods to determine the extent of estrogen mimicry by compounds encountered in the environment to estimate risk:benefit ratios, particularly in humans.ObjectiveTo develop a systematic approach for assessing recognition of chemically diverse compounds by human estrogen receptor proteins to aid in their assessment as endocrine disruptor compounds (EDCs).MethodsRecombinant human estrogen receptor‐α protein (rhERα) was expressed inSaccharomyces cervisiaeas an ubiquitin fusion under control of a CUP1 promoter and partially purified with heparin affinity chromatography in the unliganded state. A novel radio‐ligand binding array was developed to evaluate structurally diverse compounds, both naturally occurring and synthetic, for estrogen binding activity and affinity.ResultsBinding affinities of suspected estrogen mimics for rhERα were calculated over a range of [3H]estradiol‐17β concentrations using Lundon OneSite® and Compete® software.Conclusionβ‐zearalanol, a mycoestrogen similar to zearalenone used as an ICCVAM validation substance for thein vitroestrogen receptor binding assays (ICCAM report), was employed as a model estrogen mimic to illustrate the approach, methods and calculations using these techniques. Copyright © 2013 John Wiley & Sons, Ltd.
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DOI：
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发表时间：
2004
期刊：
Toxicological sciences : an official journal of the Society of Toxicology
影响因子：
--
作者：
S. O. Mueller;S. Simon;K. Chae;M. Metzler;K. Korach
通讯作者：
S. O. Mueller;S. Simon;K. Chae;M. Metzler;K. Korach
影响因子：
4.8
作者：
G. Kuiper;J. Lemmen;B. Carlsson;J. Corton;S. Safe;P. T. van der Saag;B. van der Burg;J. Gustafsson-J.-Gus
通讯作者：
G. Kuiper;J. Lemmen;B. Carlsson;J. Corton;S. Safe;P. T. van der Saag;B. van der Burg;J. Gustafsson-J.-Gus
微生物表达系统产生的人雌激素受体蛋白的特性
DOI：
10.1007/978-1-4615-9849-7_19
发表时间：
1994
期刊：
Biochimica et biophysica acta
影响因子：
--
作者：
J. Wittliff;Jing Dong;Christopher M. Schaupp;P. Folk;T. Butt
通讯作者：
T. Butt
使用光纤传感器开发动力学配体结合测定。
影响因子：
9.3
作者：
Smith;Lemon;Erb;Erb;Downward;Ulrich;Wittliff
通讯作者：
Wittliff
激素受体相互作用的数学
DOI：
--
发表时间：
1973
期刊：
影响因子：
--
作者：
D. Rodbard
通讯作者：
D. Rodbard