Efficient method for site-specific 18F-labeling of biomolecules using the rapid condensation reaction between 2-cyanobenzothiazole and cysteine.
Efficient method for site-specific 18F-labeling of biomolecules using the rapid condensation reaction between 2-cyanobenzothiazole and cysteine.
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DOI：
10.1021/bc300273m
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发表时间：
2012-09-19
影响因子：
4.7
通讯作者：
Chin FT
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Jeon J;Shen B;Xiong L;Miao Z;Lee KH;Rao J;Chin FT
基于2-氰基苯并噻唑（CBT）与半胱氨酸之间的快速缩合反应，建立了一种高效的18F标记N-末端含半胱氨酸的肽和蛋白质的方法。使用18F-CBT在温和条件下合成了18F标记的二聚体cRGD（[18F] CBTRGD 2），其具有优异的放射化学产率（基于放射性HPLC转化率为92%，衰变校正和分离产率为80%）和放射化学纯度（>99%），并显示出良好的PET成像体内肿瘤靶向效率。标记策略也适用于位点特异性18 F标记的蛋白质，海肾荧光素酶（RLuc 8）与半胱氨酸残基在其N-末端。蛋白质标记的衰变校正放化产率为12%，放化纯度大于99%。这种策略应提供一个有效的和位点特异性的18 F-标记的各种肽和蛋白质在体内分子成像应用的一般方法。
An efficient method based on a rapid condensation reaction between 2–cyanobenzothiazole (CBT) and cysteine has been developed for 18F–labeling of N–terminal cysteine–bearing peptides and proteins. An 18F–labeled dimeric cRGD ([18F]CBTRGD2) has been synthesized with an excellent radiochemical yield (92% based on radio–HPLC conversion, 80% decay–corrected and isolated yield) and radiochemical purity (>99%) under mild conditions using 18F–CBT, and shown good in vivo tumor targeting efficiency for PET imaging. The labeling strategy was also applied to the site–specific 18F–labeling of a protein, Renilla lucifierase (RLuc8) with a cysteine residue at its N–terminus. The protein labeling was achieved with 12% of decay–corrected radiochemical yield and more than 99% radiochemical purity. This strategy should provide a general approach for an efficient and site–specific 18F–labeling of various peptides and proteins for in vivo molecular imaging applications.
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影响因子：
4.7
作者：
Li X;Link JM;Stekhova S;Yagle KJ;Smith C;Krohn KA;Tait JF
通讯作者：
Tait JF
影响因子：
7.3
作者：
Gill, Herman S.;Tinianow, Jeff N.;Marik, Jan
通讯作者：
Marik, Jan
DOI：
10.1039/c0cc03078c
发表时间：
2010-11-14
期刊：
Chemical communications (Cambridge, England)
影响因子：
--
作者：
Li Z;Cai H;Hassink M;Blackman ML;Brown RC;Conti PS;Fox JM
通讯作者：
Fox JM
影响因子：
2.8
作者：
Chen, Xiaoyuan;Tohme, Michel;Conti, Peter S.
通讯作者：
Conti, Peter S.
影响因子：
1.8
作者：
Poethko, T;Schottelius, M;Wester, HJ
通讯作者：
Wester, HJ