Barbiturate recognition site on the GABA/benzodiazepine receptor complex is distinct from the picrotoxinin/TBPS recognition site.
Barbiturate recognition site on the GABA/benzodiazepine receptor complex is distinct from the picrotoxinin/TBPS recognition site.
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GABA/苯二氮卓受体复合物上的巴比妥类识别位点与印防己毒素/TBPS 识别位点不同。
DOI：
10.1016/0014-2999(84)90737-4
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发表时间：
1984
影响因子：
5
通讯作者：
Snyder,SH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Trifiletti,RR;Snowman,AM;Snyder,SH
笼式惊厥药[35S]叔丁基双环硫代酸（[35S]TBPS）标记了一种假定的镇静-惊厥受体复合物。巴比妥类药物在竞争[35S]TBPS结合方面的相对效力与其增强苯二氮卓类受体结合的效力相似。巴比妥酸盐以复杂的混合竞争方式抑制[35S]TBPS结合，导致TBPS对其位点的表观亲和力和TBPS位点的表观数量下降。所检测的所有巴比妥类药物都能显著加速[35S]TBPS与其识别位点的分离，而微曲毒素不影响其分离。这些结果表明巴比妥酸盐和微毒素/TBPS识别位点是不同的，但是变构连接的。
The cage convulsant [35S]tert-butylbicyclophosphorothionate ([35S]TBPS) labels a presumed sedative-convulsant receptor complex. The relative potencies of barbiturates in competing for [35S]TBPS binding parallels their potencies in enhancing benzodiazepine receptor binding. Barbiturates inhibit [35S]TBPS binding in a complex, mixed competitive fashion, leading to a decrease in both the apparent affinity of TBPS for its sites and the apparent number of TBPS sites. All of the barbiturates examined markedly accelerate the dissociation of [35S]TBPS from its recognition sites, while picrotoxinin does not affect the dissociation. These results suggest that the barbiturate and picrotoxinin/TBPS recognition sites are distinct but allosterically linked.
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--
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