In vitro and in vivo evaluation of select kahalalide F analogs with antitumor and antifungal activities.
In vitro and in vivo evaluation of select kahalalide F analogs with antitumor and antifungal activities.
复制标题
具有抗肿瘤和抗真菌活性的选定 kahalalide F 类似物的体外和体内评估。
DOI：
10.1016/j.bmc.2011.06.050
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发表时间：
2011
影响因子：
3.5
通讯作者：
Hamann,MarkT
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Shilabin,AbbasGholipour;Hamann,MarkT
Kahalalide F（KF）及其异构体isoKF是一种新型的海洋抗癌药物，目前正处于临床研究阶段。在这里，我们报告的合成两个新的KF类似物具有显着的体外和体内抗真菌和抗肿瘤活性。通过还原性N-烷基化，KF中鸟氨酸的伯胺氢被4-氟-3-甲基苄基和吗啉-4-基-苄基取代。当与紫杉醇相比时，使用NCI-60细胞系筛选的这些类似物的TGI显示出有希望的结果。给出了中空纤维和动物体内毒性试验的结果。
Kahalalide F (KF) and the regioisomer isoKF are novel anticancer drugs of marine origin and currently under clinical investigation. Here we report the synthesis of two new KF analogs with significant in vitro and in vivo antifungal and antitumor activities. The primary amine hydrogen of ornithine in KF has been replaced with 4-fluoro-3-methylbenzyl and morpholin-4-yl-benzyl via reductive N-alkylation. The TGI of these analogs using the NCI-60 cell line screening revealed promising results when compared to paclitaxel. The result of in vivo hollow fiber and animal toxicity assays are presented.
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Hamann,MarkT
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