Aurintricarboxylic acid inhibits influenza virus neuraminidase.
Aurintricarboxylic acid inhibits influenza virus neuraminidase.
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DOI：
10.1016/j.antiviral.2008.10.006
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发表时间：
2009-03
影响因子：
7.6
通讯作者：
Hsu JT
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hung HC;Tseng CP;Yang JM;Ju YW;Tseng SN;Chen YF;Chao YS;Hsieh HP;Shih SR;Hsu JT
高致病性禽流感病毒将持续威胁未来流感大流行。在这项研究中，我们筛选了具有生物活性和结构多样性的化合物库，以抑制流感神经氨酸酶 (NA) 的活性。我们发现金三羧酸 (ATA) 是 1 类和 2 类流感病毒 NA 活性的有效抑制剂，在低微摩尔浓度下具有 IC50（抑制 NA 活性 50% 的有效浓度）值。 ATA 在抑制源自野生型 NA 及其 H274Y 突变体的 NA 活性方面具有同等效力，该突变体使 NA 对奥司他韦的抑制产生抗性。尽管 ATA 在结构上与唾液酸不同，但分子模型实验表明 ATA 在酶的底物结合位点与 NA 结合。这些结果表明 ATA 可能是设计一类用于治疗流感病毒的新型 NA 抑制剂的良好起始材料。
There is a continuing threat that the highly pathogenic avian influenza virus will cause future influenza pandemics. In this study, we screened a library of compounds that are biologically active and structurally diverse for inhibitory activity against influenza neuraminidase (NA). We found that aurintricarboxylic acid (ATA) is a potent inhibitor of NA activity of both group-1 and group-2 influenza viruses with IC50s (effective concentration to inhibit NA activity by 50%) values at low micromolar concentrations. ATA was equally potent in inhibiting the NA activity derived from wild-type NA and its H274Y mutant which renders NA resistance to inhibition by oseltamivir. Although ATA is structurally distinct from sialic acid, molecular modeling experiments suggested that ATA binds to NA at the enzyme’s substrate binding site. These results indicate that ATA may be a good starting material for the design of a novel class of NA inhibitors for the treatment influenza viruses.
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