Resistance to RAF inhibitors revisited.
Resistance to RAF inhibitors revisited.
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对RAF抑制剂的抵抗进行了重新审视。
DOI：
10.1038/jid.2013.358
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发表时间：
2014-02
影响因子：
6.5
通讯作者：
Aplin, Andrew E.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hartsough, Edward;Shao, Yongping;Aplin, Andrew E.
2011年初，我们回顾了RAF抑制剂维罗非尼在突变型V600 BRAF黑色素瘤患者中的初步成功。很快就很明显，对RAF抑制剂的反应是异质性的，并且耐药性的发展负担了短期益处。随着FDA批准vemurafenib以及其他RAF和MEK抑制剂的开发，该领域取得了迅速进展。尽管有这些进展，RAF抑制剂耐药性的问题仍然存在。在这里，我们回顾了该领域的最新临床进展，越来越多的耐药机制，使用RAF抑制剂作为构建模块的组合试验的临床前证据，以及正在出现的新挑战。
In early 2011, we reviewed the initial success of the RAF inhibitor, vemurafenib, in mutant V600 BRAF melanoma patients. It was soon evident that the response to RAF inhibitor is heterogeneous and that the short-term benefits are burdened by the development of resistance. The field has progressed rapidly with the FDA-approval of vemurafenib and the development of other RAF and MEK inhibitors. Despite these advances, the issue of RAF inhibitor resistance remains. Here, we review recent clinical advances in the field, the growing number of resistance mechanisms, preclinical evidence for combinatorial trials using RAF inhibitors as the building blocks, and the new challenges that are arising.
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影响因子：
11.2
作者：
Gopal YN;Deng W;Woodman SE;Komurov K;Ram P;Smith PD;Davies MA
通讯作者：
Davies MA
MEK抑制剂selumetinib（AZD6244，Arry-142886）的II期试验对BRAFV600E/K-突变的黑色素瘤患者。
DOI：
10.1158/1078-0432.ccr-12-3476
发表时间：
2013-04-15
期刊：
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research
影响因子：
--
作者：
Catalanotti F;Solit DB;Pulitzer MP;Berger MF;Scott SN;Iyriboz T;Lacouture ME;Panageas KS;Wolchok JD;Carvajal RD;Schwartz GK;Rosen N;Chapman PB
通讯作者：
Chapman PB
影响因子：
11.2
作者：
Koya RC;Mok S;Otte N;Blacketor KJ;Comin-Anduix B;Tumeh PC;Minasyan A;Graham NA;Graeber TG;Chodon T;Ribas A
通讯作者：
Ribas A
影响因子：
8
作者：
Basile, K. J.;Abel, E. V.;Aplin, A. E.
通讯作者：
Aplin, A. E.
影响因子：
6.5
作者：
Gowrishankar, Kavitha;Snoyman, Stephanie;Rizos, Helen
通讯作者：
Rizos, Helen