Chemistry and structure-activity relationship of the styrylquinoline-type HIV integrase inhibitors.
Chemistry and structure-activity relationship of the styrylquinoline-type HIV integrase inhibitors.
复制标题
DOI：
10.3390/molecules15053048
复制
发表时间：
2010-04-27
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Desmaële D
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Mouscadet JF;Desmaële D
尽管抗HIV-1治疗取得了显著进展，但目前的抗病毒化疗仍存在有害的副作用和新出现的耐药性。因此，开发新的抗病毒药物仍然是抗击艾滋病的关键问题。HIV-1整合酶是逆转录病毒复制周期中的关键酶，因为它催化逆转录病毒DNA整合到染色体DNA中。开发抗整合酶药物的努力始于90年代初，最近批准了Raltegravir。苯乙烯基喹啉类抑制剂的发现和开发是整个过程中的重要一步。在这篇综述中，我们已经描述了关键的合成问题和构效关系，这一家庭的整合酶抑制剂。晶体学和对接的研究，阐明其作用机制也进行了检查。
In spite of significant progress in anti-HIV-1 therapy, current antiviral chemo-therapy still suffers from deleterious side effects and emerging drug resistance. Therefore, the development of novel antiviral drugs remains a crucial issue for the fight against AIDS. HIV-1 integrase is a key enzyme in the replication cycle of the retrovirus since it catalyzes the integration of the reverse transcribed viral DNA into the chromosomal DNA. Efforts to develop anti-integrase drugs started during the early nineties, culminating with the recent approval of Raltegravir. The discovery and the development of the styrylquinoline inhibitor class was an important step in the overall process. In this review we have described the key synthetic issues and the structure-activity relationship of this family of integrase inhibitors. Crystallographic and docking studies that shed light on their mechanism of action are also examined.
登录
查看更多内容
影响因子：
158.5
作者：
Lalezari, JP;Henry, K;Hersch, J
通讯作者：
Hersch, J
影响因子：
11.4
作者：
BEESE, LS;STEITZ, TA
通讯作者：
STEITZ, TA
影响因子：
5.4
作者：
Bonnenfant, S;Thomas, CM;Leh, H
通讯作者：
Leh, H
影响因子：
56.9
作者：
Hazuda, DJ;Felock, P;Miller, MD
通讯作者：
Miller, MD
DOI：
10.1073/pnas.0908074106
发表时间：
2009-12-08
影响因子：
11.1
作者：
Beck-Engeser，Gabriele B.;Eilat，Dan;Wabl，Matthias
通讯作者：
Wabl，Matthias