Uptake and efficacy of trimetrexate (TMQ, 2,4-diamino-5-methyl-6-[(3,4,5-trimethoxyanilino)methyl] quinazoline), a non-classical antifolate in methotrexate-resistant leukemia cells in vitro.
Uptake and efficacy of trimetrexate (TMQ, 2,4-diamino-5-methyl-6-[(3,4,5-trimethoxyanilino)methyl] quinazoline), a non-classical antifolate in methotrexate-resistant leukemia cells in vitro.
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甲氨蝶呤耐药白血病细胞体外对非经典抗叶酸药三甲曲沙（TMQ，2,4-二氨基-5-甲基-6-[(3,4,5-三甲氧基苯胺基)甲基]喹唑啉）的摄取和功效。
DOI：
10.1016/0006-2952(84)90298-3
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发表时间：
1984
影响因子：
5.8
通讯作者：
Bertino,J
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kamen,BA;Eibl,B;Cashmore,A;Bertino,J
材料和方法所研究的细胞系 L1210RR 与亲本系相比，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 升高 30 至 40 倍，MTX 转运减少 [3]。两条细胞系均维持在含有 10% 马血清的 Fischer 培养基中；此外，该抗性系也在10m4M MTX存在下生长。在没有 MTX 的情况下生长 1 年并未改变 DHFR 的特性或数量或 L1210RR 系的运输特性。亲本系和抗性系的细胞生长和 MTX 转运的详细信息已在其他地方介绍过 [4]。放射性标记的 [r4C] trimetrexate monoacetate, sp.。行为。 9.4 mCi/mmole，由国家癌症研究所的 Robert Engel 博士提供。通过高效液相色谱（HPLC）[5]检查纯度。所有实验中该药物的纯度均超过 95%。氚化 MTX（13 Ci/mmole，Amersham-Searle）通过 HPLC 或 DEAE 纤维素纯化，纯度为 99%，如详细说明 [4]。三甲氧基苯胺和2,4-二氨基-。 5-甲基-6-喹唑啉-甲腈获自Warner-Lambert。
Materials and methodsThe cell line studied, L1210RR, has a 30-to 40-fold elevation of dihydrofolate reductase (DHFR) and a decreased transport for MTX as compared to the parent line [3]. Both lines are maintained in Fischer’s medium containing 10% horse serum; in addition, the resistant line is also grown in the presence of 10m4M MTX. Growth for 1 year in the absence of MTX has not changed the characteristics or quantity of DHFR or transport properties of the L1210RR line. Details of cell growth and MTX transport of both the parent and resistant line have been presented elsewhere [4].Radiolabeled [r4C] trimetrexate monoacetate, sp. act. 9.4 mCi/mmole, was supplied by Dr. Robert Engel of the National Cancer Institute. Purity was checked by high performance liquid chromatography (HPLC)[5]. The drug was more than 95% pure for all experiments presented. Tritiated MTX (13 Ci/mmole, Amersham-Searle) was purified by HPLC or DEAE cellulose and was 99% pure as detailed [4]. Trimethoxyaniline and 2, 4-diamino-. 5-methyl-6-quinazoline-carbonitrile were obtained from Warner-Lambert.
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