Comparison of pathways to the versatile synthon of no-carrier-added 1-bromo-4-[18F]fluorobenzene
Comparison of pathways to the versatile synthon of no-carrier-added 1-bromo-4-[18F]fluorobenzene
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DOI：
10.1002/jlcr.830
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发表时间：
2004-06-01
影响因子：
1.8
通讯作者：
Coenen, HH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ermert, J;Hocke, C;Coenen, HH
无载体添加（n.c.a.）具有高放射化学产率的1-溴-4-[F-18]氟苯对于使用金属有机4[18 F]氟苯基化合物（例如锂或镁）或Pd催化的偶联的F-18-芳基化反应是重要的。本文研究了利用n.c.a.通过亲核取代反应制备1-溴-4-[F-18]氟苯的不同方法。[18F]氟化物。在比较的六种途径中，对称的双-（4-溴苯基）碘溴化铵被证明是最有用的，以直接的一步亲核取代获得标题化合物，在10分钟内放射化学产率（RCY）为65%。
The availability of no-carrier-added (n.c.a.) 1-bromo-4-[F-18]fluorobenzene with high radiochemical yields is important for F-18-arylation reactions using metallo-organic 4[18F]fluorophenyl compounds (e.g. of lithium or magnesium) or Pd-catalyzed coupling.: In this study, different methods for the preparation of 1-bromo-4-[F-18]fluorobenzene by nucleophilic aromatic substitution reactions using n.c.a. [18F]fluoride were examined. Of six pathways compared, symmetrical bis-(4-bromphenyl)iodonium bromide proved most useful to achieve the title compound in a direct, one-step nucleophilic substitution with a radiochemical yield (RCY) of 65% within 10 min. Copyright (C) 2004 John Wiley Sons, Ltd.