Conclusive Evidence for Two Subtypes of Peripheral Dopamine Receptors
Conclusive Evidence for Two Subtypes of Peripheral Dopamine Receptors
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外周多巴胺受体两种亚型的确凿证据
DOI：
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发表时间：
1986
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
D. Glock
中科院分区：
文献类型：
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作者：
L. Goldberg;J. Kohli;D. Glock
在南安普顿举行的上一次多巴胺（DA）研讨会上，我们回顾了DA血管受体的特征，并将这些数据与其他地区确定的假定DA受体的特征进行了比较（Goldberg，1978）。当时，我们已经研究了200多个结构相似的DA类似物，发现只有少数化合物具有DA激动剂的活性。我们的大多数研究是在用酚苄明（POB）预处理以防止α-肾上腺素能血管收缩的犬肾血管床中进行的。阳性化合物必须在动脉内给药后增加肾血流量，并被DA拮抗剂特异性拮抗：在初始研究中使用氟哌啶醇，在后续研究中使用舒必利。在此基础上，我们建立了一系列的激动剂：DA = epinine = A-6，7-DTN = N-甲基-A-6，7-DTN > N，N-二正丙基DA > N-正丙基阿扑吗啡>阿扑吗啡（部分激动剂）。麦角衍生物和吡贝地尔完全无活性。当我们比较这些化合物对突触前和神经节制剂的DA活性时，我们发现这些激动剂的效力系列和相对活性是完全不同的。
During the last dopamine (DA) symposium at Southampton we reviewed the characteristics of the DA vascular receptor and compared these data with characteristics of putative DA receptors identified in other areas (Goldberg, 1978). At that time we had studied more than 200 close structural analogs of DA and found that only a few compounds were active as DA agonists. Most of our studies were conducted in the canine renal vascular bed pretreated with phenoxybenzamine (POB) to prevent alpha-adrenergic vasoconstriction. A positive compound had to increase renal blood flow following intra-arterial administration and be specifically antagonized by a DA antagonist: haloperidol, in the initial investigations, and sulpiride in later studies. On the basis of the results obtained with this technique, we established a potency series of agonists as follows: DA = epinine = A-6,7-DTN = N-methyl -A-6,7-DTN > N,N-di-n-propyl DA > N-n-propyl apomorphine > apomorphine (partial agonist). Ergot derivatives and piribedil were totally inactive. When we compared the DA activity of these compounds on presynaptic and ganglionic preparations in which DA inhibits sympathetic activity, we found the potency series and relative activity of these agonists to be totally different.
多巴胺受体：亚型、定位和调节。
DOI：
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发表时间：
1981
期刊：
Federation proceedings
影响因子：
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作者：
Creese,I;Sibley,DR;Leff,S;Hamblin,M
通讯作者：
Hamblin,M
通过选择性 DA1 拮抗剂 SCH 23390 分离外周多巴胺受体。
DOI：
10.1161/01.hyp.6.2_pt_2.i25
发表时间：
1984
期刊：
Hypertension (Dallas, Tex. : 1979)
影响因子：
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作者：
Goldberg,LI;Glock,D;Kohli,JD;Barnett,A
通讯作者：
Barnett,A
DOI：
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发表时间：
1984
期刊：
The Journal of pharmacology and experimental therapeutics
影响因子：
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作者：
Woolverton,WL;Goldberg,LI;Ginos,JZ
通讯作者：
Ginos,JZ