Design and synthesis of unsymmetrical peptidyl urea inhibitors of aspartic peptidases.
Design and synthesis of unsymmetrical peptidyl urea inhibitors of aspartic peptidases.
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天冬氨酸肽酶不对称肽基脲抑制剂的设计与合成。
DOI：
10.1021/ol0160912
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发表时间：
2001
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Rich,DH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Dales,NA;Bohacek,RS;Satyshur,KA;Rich,DH
设计、合成了一类新的天冬氨酸肽酶抑制剂，并对其抑制作用进行了研究。不对称脲是根据计算机生成的结构设计的。利用基于机制和基于底物的设计技术，开发了有效的胃蛋白酶抑制剂，并建立了结合模式。两种酶结合抑制剂的X射线晶体结构揭示了一种新的结合模式，与计算机生成的结合模式密切相关。
The design, synthesis, and enzyme inhibition of a new class of aspartic peptidase inhibitors is described. Unsymmetrical ureas were designed from computer-generated structures. Using mechanism-based and substrate-based design techniques, potent pepsin inhibitors were developed and the binding mode was established. Two X-ray crystal structures of enzyme-bound inhibitors revealed a new binding mode that is closely related to the computer-generated binding mode.
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影响因子：
7.3
作者：
Rich,DH;Salituro,FG
通讯作者：
Salituro,FG
影响因子：
7.3
作者：
D. Rich
通讯作者：
D. Rich
DOI：
10.1039/p19870001177
发表时间：
1987-06-01
期刊：
JOURNAL OF THE CHEMICAL SOCIETY-PERKIN TRANSACTIONS 1
影响因子：
--
作者：
JOUIN, P;CASTRO, B;NISATO, D
通讯作者：
NISATO, D
DOI：
10.1107/s0108768192001939
发表时间：
1992-08-01
影响因子：
1.9
作者：
CHEN, LQ;ERICKSON, JW;ABADZAPATERO, C
通讯作者：
ABADZAPATERO, C
DOI：
10.1038/nsb0194-55
发表时间：
1994-01-01
期刊：
NATURE STRUCTURAL BIOLOGY
影响因子：
--
作者：
MATTOS, C;RASMUSSEN, B;RINGE, D
通讯作者：
RINGE, D