Optimization of a novel series of pyranopyridine RND efflux pump inhibitors.
Optimization of a novel series of pyranopyridine RND efflux pump inhibitors.
复制标题
DOI：
10.1016/j.mib.2016.05.007
复制
发表时间：
2016-10
影响因子：
5.4
通讯作者：
Opperman TJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Aron Z;Opperman TJ
耐多药革兰氏阴性病原体的增加使我们用抗生素治疗细菌感染的能力复杂化。MDR外排泵在MDR表型的获得和表达中起主要作用。革兰氏阴性病原体的主要耐多药外排泵是耐药-结节分裂（RND）超家族泵。以RND超家族泵为靶点的外排泵抑制剂（EPIs）可作为一种辅助治疗在临床中发挥重要作用，以提高抗生素疗效，降低耐药性，并减弱革兰氏阴性病原体的毒力。在这里，我们回顾了最近在发现和结构优化方面的进展，这些新系列的靶向rnd的吡喃吡啶EPIs目前处于先导优化的早期阶段。
The rise of multidrug resistant (MDR) Gram-negative pathogens complicates our ability to treat bacterial infections with antibiotics. MDR efflux pumps play a major role in the acquisition and expression of the MDR phenotype. The major MDR efflux pumps in the Gram-negative pathogens are the resistance-nodulation-division (RND) superfamily pumps. Efflux pump inhibitors (EPIs) that target RND superfamily pumps could play an important role in the clinic as an adjunctive therapy to increase antibiotic efficacy, decrease resistance, and attenuate virulence in Gram-negative pathogens. Here, we review recent advances in the discovery and structurally enabled optimization of a novel series of RND-targeting pyranopyridine EPIs currently in the early stages of lead optimization.
登录
查看更多内容
影响因子：
2.7
作者：
Nakayama, K;Ishida, Y;Watkins, WJ
通讯作者：
Watkins, WJ
影响因子：
5.2
作者：
Yamaguchi A;Nakashima R;Sakurai K
通讯作者：
Sakurai K
DOI：
10.1073/pnas.1602472113
发表时间：
2016-03-29
影响因子：
11.1
作者：
Sjuts, Hanno;Vargiu, Attilio V.;Opperman, Timothy J.
通讯作者：
Opperman, Timothy J.
影响因子：
2.7
作者：
Renau, TE;Léger, R;Ishida, Y
通讯作者：
Ishida, Y
影响因子：
4.9
作者：
Vargiu, Attilio V.;Ruggerone, Paolo;Nikaido, Hiroshi
通讯作者：
Nikaido, Hiroshi