Current chemical biology approaches to interrogate protein methyltransferases.
Current chemical biology approaches to interrogate protein methyltransferases.
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DOI：
10.1021/cb200519y
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发表时间：
2012-03-16
影响因子：
4
通讯作者：
Luo, Minkui
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Luo, Minkui
蛋白质甲基转移酶（PMT）通过甲基化组蛋白和非组蛋白靶标发挥各种生理和病理作用。然而，大多数 PMT（包括 60 多种人类 PMT）仍有待完全表征。许多新兴化学生物学技术的出现使当前阐明 PMT 功能的方法变得多样化。本综述重点关注这些方面的进展，并分为四个讨论模块（测定、底物、辅因子和抑制剂），这对于阐明 PMT 的生物学功能非常重要。这些模块预计将为研究人员提供一般指导并呈现新兴方法，以选择和组合合适的 PMT 活性测定、明确的底物、新型 SAM 替代物和 PMT 抑制剂来询问 PMT。
Protein methyltransferases (PMTs) play various physiological and pathological roles through methylating histone and nonhistone targets. However, most PMTs including more than 60 human PMTs remain to be fully characterized. The current approaches to elucidate the functions of PMTs have been diversified by many emerging chemical biology technologies. This review focuses on progress in these aspects and is organized into four discussion modules (assays, substrates, cofactors and inhibitors) that are important to elucidate biological functions of PMTs. These modules are expected to provide general guidance and present emerging methods for researchers to select and combine suitable PMT-activity assays, well-defined substrates, novel SAM surrogates and PMT inhibitors to interrogate PMTs.
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