Simple oxidation of pyrimidinylhydrazones to triazolopyrimidines and their inhibition of Shiga toxin trafficking.

Simple oxidation of pyrimidinylhydrazones to triazolopyrimidines and their inhibition of Shiga toxin trafficking.
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嘧啶基腙简单氧化为三唑并嘧啶及其对志贺毒素运输的抑制。

DOI:
10.1016/j.ejmech.2009.10.007
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发表时间:
2010
影响因子:
6.7
通讯作者:
Guetzoyan LJ
Guetzoyan LJ
中科院分区:
医学1区
文献类型:
--
作者:
Guetzoyan LJ

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介绍了一系列苯并噻吩[2,3-d]嘧啶腙(7a-j)在碘化锂催化下氧化环化成1,2,4-三唑[4,3-c]嘧啶(8a-j)或在碳酸钠催化下氧化环化成1,2,4-三唑[1,5-c]嘧啶(10a-j)。本文还报道了从氨基亚胺11开始的1,2,4-三唑[1,5-c]嘧啶的互补合成。这些化合物对HeLa细胞中志贺毒素(STx)运输的影响以及与先前报道的Exo2的比较也很详细
The oxidative cyclisation of a range of benzothieno[2,3-d]pyrimidine hydrazones (7a–j) to the 1,2,4-triazolo[4,3-c]pyrimidines (8a–j) catalysed by lithium iodide or to the 1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidines (10a–j) with sodium carbonate is presented. A complementary synthesis of the 1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidines starting from the amino imine 11 is also reported. The effect of these compounds on Shiga toxin (STx) trafficking in HeLa cells and comparison to the previously reported Exo2 is also detailed
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