Structural requirement of C11b chirality of tetrabenazine analogs as VMAT2 imaging ligands: synthesis and in vivo evaluation
Structural requirement of C11b chirality of tetrabenazine analogs as VMAT2 imaging ligands: synthesis and in vivo evaluation
复制标题
丁苯那嗪类似物作为 VMAT2 成像配体的 C11b 手性的结构要求：合成和体内评估
DOI：
10.1007/s10967-017-5333-8
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发表时间：
2017-07
影响因子：
1.6
通讯作者：
Zhengping Chen
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Danlu Xue;Chunyi Liu;Xiaomin Li;Jie Tang;Lihua Cao;Yi Liu;Zhengping Chen
我们研究了丁苯那嗪 (TBZ) 类似物作为囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 配体的 C11b 手性的结构要求。合成并表征了具有消除的C11b手性的TBZ类似物(2, 6a,6b)和18 F-放射性标记的[ 18 F] 6a 和[ 18 F] 6b 。竞争研究表明，2、6a 和 6b 表现出比 TBZ 低得多的体内 VMAT2 结合。 [18F]6a和[18F]6b的MicroPET成像研究显示，与已知的VMAT2配体18F-FP-(+)-DTBZ相比，VMAT2富集区域中的积累可以忽略不计。这些结果表明 TBZ 类似物的 C11b 手性对于体内 VMAT2 结合生物活性至关重要。
We studied on the structural requirement of C11b chirality of tetrabenazine (TBZ) analogs as vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) ligands. TBZ analogs (2, 6a,6b) and18F-radiolabeled [18F]6aand [18F]6bwith eliminated C11b chirality were synthesized and characterized. Competition studies demonstrated that2, 6aand6bdisplayed much lower in vivo VMAT2 bindings than TBZ. MicroPET imaging studies of [18F]6aand [18F]6bshowed negligible accumulation in VMAT2-enriched regions as compared with the known VMAT2 ligand18F-FP-(+)-DTBZ. These results suggest that C11b chirality of TBZ analogs is essential for in vivo VMAT2 binding bioactivity.
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影响因子：
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作者：
Narendran R;Jedema HP;Lopresti BJ;Mason NS;Himes ML;Bradberry CW
通讯作者：
Bradberry CW
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作者：
Zhengping Chen;Jie Tang;Chunyi Liu;Xiao-min Li;H. Huang;Xijie Xu;Huixin Yu
通讯作者：
Zhengping Chen;Jie Tang;Chunyi Liu;Xiao-min Li;H. Huang;Xijie Xu;Huixin Yu
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作者：
K. Frey;R. Koeppe;M. Kilbourn
通讯作者：
K. Frey;R. Koeppe;M. Kilbourn
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通讯作者：
Zouaoui Bourezg;N. Cartiser;L. Ettouati;J. Guillon;Aline Lacoudre;N. Pinaud;M. Le Borgne;H. Fessi
DOI：
--
发表时间：
2012
期刊：
CIESC Journal
影响因子：
--
作者：
Tang Jie
通讯作者：
Tang Jie