From sensors to silencers: quinoline- and benzimidazole-sulfonamides as inhibitors for zinc proteases.
From sensors to silencers: quinoline- and benzimidazole-sulfonamides as inhibitors for zinc proteases.
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DOI：
10.1021/ja101088j
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发表时间：
2010-06-23
影响因子：
15
通讯作者：
Cohen, Seth M.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Rouffet, Matthieu;de Oliveira, Cesar Augusto F.;Udi, Yael;Agrawal, Arpita;Sagi, Irit;McCammon, J. Andrew;Cohen, Seth M.
源自小分子锌 (II) 离子传感器领域的广泛工作，已经制备了喹啉和苯并咪唑磺酰胺的螯合片段库，并针对几种不同的锌 (II) 依赖性基质金属蛋白酶 (MMP) 进行了筛选。这些片段对这些金属酶表现出令人印象深刻的抑制作用，并且根据螯合基团的性质对不同的 MMP 产生偏好。研究结果表明，重点螯合剂文库是发现金属蛋白抑制先导片段的强大策略。
Derived from the extensive work in the area of small molecule zinc(II) ion sensors, chelating fragment libraries of quinoline- and benzimidazole-sulfonamides have been prepared and screened against several different zinc(II)-dependent matrix metalloproteinases (MMPs). The fragments show impressive inhibition of these metalloenzymes and preferences for different MMPs based on the nature of the chelating group. The findings show that focused chelator libraries are a powerful strategy for the discovery of lead fragments for metalloprotein inhibition.
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