In vitro growth inhibition of human cancer cells by novel honokiol analogs.
In vitro growth inhibition of human cancer cells by novel honokiol analogs.
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DOI：
10.1016/j.bmc.2012.03.062
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发表时间：
2012-05-15
影响因子：
3.5
通讯作者：
Amin, Shantu
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Lin, Jyh Ming;Gowda, A. S. Prakasha;Sharma, Arun K.;Amin, Shantu
和厚朴酚具有许多药理活性，包括抗癌特性。在这里，我们设计并合成了和厚朴酚类似物，可以阻断主要的和厚朴酚代谢途径，从而增强其有效性。我们研究了它们在人类癌细胞中的细胞毒性，并评估了细胞周期停滞的可能机制。两种类似物，即2和4，在A549人肺癌细胞中表现出更高的生长抑制活性，并且G0-G1期的细胞群显着增加。进一步阐明对细胞周期的抑制机制表明，类似物2和4可抑制A549细胞中CDK11和细胞周期蛋白B1蛋白的水平。
Honokiol possesses many pharmacological activities including anti-cancer properties. Here in, we designed and synthesized honokiol analogs that block major honokiol metabolic pathway which may enhance their effectiveness. We studied their cytotoxicity in human cancer cells and evaluate possible mechanism of cell cycle arrest. Two analogs, namely 2 and 4, showed much higher growth inhibitory activity in A549 human lung cancer cells and significant increase of cell population in the G0-G1 phase. Further elucidation of the inhibition mechanism on cell cycle showed that analogs 2 and 4 inhibit both CDK11 and cyclin B1protien levels in A549 cells.
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