New cytotoxic lupane lactones from Kokoona ochracea.
New cytotoxic lupane lactones from Kokoona ochracea.
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来自 Kokoona ochracea 的新型细胞毒性羽扇豆烷内酯。
DOI：
10.1021/np50077a019
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发表时间：
1991
影响因子：
5.1
通讯作者：
Farnsworth,NR
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ngassapa,OD;Soejarto,DD;Che,CT;Pezzuto,JM;Farnsworth,NR
从黄颈菊茎皮非极性提取物中分离得到3个新化合物：黄颈菊内酯A[1]、B[2]和C[3]。根据光谱数据，它们的结构被确定为密切相关的狼烷内酯：3-oxolup-20 (29)-en-30.2 lot-olide[1], 20,29 -环氧-3-oxolupan- 30,21 -olide[2]和3,6 -dioxolup-20 (29)-en-30.2 olide[3]。化合物1和3对培养的P-388细胞表现出显著的细胞毒活性（ED值分别为0.26和0.53µg/ml），但对多种人类肿瘤细胞系的活性至少低10倍。化合物2对培养的P-388和KB-3细胞有弱活性（ED50值分别为7.8和5.2µg/ml），但对其他人类癌细胞类型无显著活性（ED50值大于20µg/ml）。榆木梅里尔（Celastraceae）是该属八种之一。分布于马来半岛、婆罗洲和菲律宾的巴拉望岛(1)。在巴拉望岛居民中没有这种植物的当地药用用途，我们也找不到任何其他地方的药用记录。然而，至少在巴拉望岛，这种树可以作为木材和柴火的来源。树皮含有一种不可燃的油(1)，燃烧后残留一种类似沥青的残留物。叶子也很容易燃烧，产生像鞭炮一样的噼啪声。因此，在巴拉望岛上使用了共同的名字“Repetik”。
Three new compounds, ochraceolides A [1], B [2], and C [3], were isolated from nonpolar extracts derived from Kokoona ochracea stem bark. Based on spectroscopic data, their structures were determined to be the closely related lupane lactones: 3-oxolup-20 (29)-en-30.2 lot-olide [1], 20, 29-epoxy-3-oxolupan-30, 2 1 ot-olide [2], and 3, 6-dioxolup-20 (29)-en-30.2-olide [3]. Compounds 1 and 3 exhibited significant cytotoxic activity with cultured P-388 cells (ED; o values of 0.26 and 0.53 µg/ml, respectively) but were at least tenfold less active with a variety of human tumor cell lines. Compound 2 was weakly active with cultured P-388 and KB-3 cells (ED50 values of 7.8 and 5.2 µg/ml, respectively), but no significant activity was observed with other human cancer cell types (ED; o values of more than 20 µg/ml).Kokoona ochracea (Elm.) Merrill (Celastraceae) is one of eight species in the genus. It is distributed in the Malay Peninsula, Borneo, and Palawan Island of the Philippines (1). There is no local medicinal use of this plant among the Palawan inhabitants, nor could we find any documented medicinal use elsewhere. However, in Palawan at least, the tree finds application as a source of timber and fire wood. The bark contains an in-flammable oil (1), and an asphalt-like residue remains after combustion. The leaves also burn readily, producing a crackling noise like that of a firecracker. Hence, the common name “Repetik” is used in Palawan.
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