In vitro and in vivo effects of three different Mitragyna speciosa korth leaf extracts on phase II drug metabolizing enzymes--glutathione transferases (GSTs).
In vitro and in vivo effects of three different Mitragyna speciosa korth leaf extracts on phase II drug metabolizing enzymes--glutathione transferases (GSTs).
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DOI：
10.3390/molecules15010432
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发表时间：
2010-01-20
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Mansor SM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Azizi J;Ismail S;Mordi MN;Ramanathan S;Said MI;Mansor SM
在本研究中，我们研究了三种不同的帽柱木提取物，即甲醇提取物、水提取物和总生物碱提取物，在体外和体内对雄性斯普拉道利大鼠肝细胞质中谷胱甘肽转移酶比活性的影响。在体外研究中，在未经处理的大鼠的大鼠肝细胞溶质部分中检查了大花帽柱提取物（0.01 至 750 µg/mL）对谷胱甘肽转移酶比活性的影响。我们的数据显示，当向反应混合物中添加帽柱木提取物时，胞质 GST 受到浓度依赖性抑制。在使用的最高浓度下，甲醇提取物表现出最高的 GST 比活性抑制 (61%)，其次是水提取物 (50%) 和总生物碱提取物 (43%)。在体内研究中，三种不同的剂量；口服50、100和200毫克/千克（甲醇和水提取物）和5、10和20毫克/千克（总生物碱提取物），连续14天。普遍观察到 GST 比活性增加。然而，只有剂量为 100 mg/kg 的帽柱木水提取物显示出显着的结果：与对照相比，提高了 129%。
In the present study, we investigate the effects of three different Mitragyna speciosa extracts, namely methanolic, aqueous and total alkaloid extracts, on glutathione transferase-specific activity in male Sprague Dawley rat liver cytosol in vitro and in vivo. In the in vitro study, the effect of Mitragyna speciosa extracts (0.01 to 750 µg/mL) against the specific activity of glutathione transferases was examined in rat liver cytosolic fraction from untreated rats. Our data show concentration dependent inhibition of cytosolic GSTs when Mitragyna speciosa extract was added into the reaction mixture. At the highest concentration used, the methanolic extract showed the highest GSTs specific activity inhibition (61%), followed by aqueous (50%) and total alkaloid extract (43%), respectively. In in vivo study, three different dosages; 50, 100 and 200 mg/kg for methanolic and aqueous extracts and 5, 10 and 20 mg/kg for total alkaloid extract were given orally for 14 days. An increase in GST specific activity was generally observed. However, only Mitragyna speciosa aqueous extract with a dosage of 100 mg/kg showed significant results: 129% compared to control.
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