Activation of carbonic anhydrase isozymes.
Activation of carbonic anhydrase isozymes.
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碳酸酐酶同工酶的激活。
DOI：
10.1007/978-3-0348-8446-4_11
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发表时间：
2000
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
A. Scozzafava
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
C. Supuran;A. Scozzafava
曼恩（Mann）和凯林（Keilin）（1940）在英国发现了磺胺对CA的抑制作用，而莱纳（Leiner）（1940）在德国报道了不同种类的化合物对CA的激活作用，尽管两者是同时发生的，但对CA研究产生了完全不同的结果。而CA抑制剂（CAIs）在接下来的几十年里得到了广泛的研究，导致了对催化和抑制机制的详细了解，而且还产生了几种有价值的药理学药物（Maren，1967; Supuran，1994），CA激活剂（CAAs）在首次被描述后立即构成了一个有争议的问题（Kiese，1941 a，B，1942; Leiner and Leiner，1941 a，B;货车古尔，1948）。因此，用各种组织提取物或用选择的纯化合物，如组胺、氨基酸和某些嘌呤衍生物激活粗制人红细胞酶的报道已被上述作者和其他作者多次撤回（货车古尔，1948年;梅因和洛克，1941年; Bakker，1943），而没有得到关于仅仅存在这样一类CA活性调节剂的明确答案。因此，从1950年起，这个主题很少受到科学界的关注，原因至少有两个：（i）Clark和Perrin（1951）的声明，即CA的激活剂不存在，以及（ii）所报道的激活本身不是一种现象，而是一种假象，通常是由于CA活性的恢复，可能是在存在的情况下失去的。
CA inhibition by sulphanilamide, discovered in England by Mann and Keilin (1940) and its activation by different classes of compounds, reported in Germany by Leiner (1940), although simultaneous, had completely different consequences for CA research. Whereas CA inhibitors (CAIs) were extensively studied in the next decades, leading to a detailed understanding of the catalytic and inhibition mechanisms, but also to several valuable pharmacological agents (Maren, 1967; Supuran, 1994), CA activators (CAAs) constituted a controversial issue immediately after they were first described (Kiese 1941a,b, 1942; Leiner and Leiner, 1941a, b; van Goor, 1948). Thus, activation of crude human red cell enzyme by diverse tissue extracts or by selected pure compounds, such as histamine, amino acids and some purine derivatives has been reported and retracted several times by the above-mentioned and other authors (reviewed by van Goor, 1948; Main and Locke, 1941; Bakker, 1943), without arriving to a clear-cut answer regarding the mere existence of such a class of CA activity modulators. This topic, then, received little attention from the scientific community in the period from 1950 for at least two reasons: (i) the statement by Clark and Perrin (1951) that activators of CA do not exist, and (ii) the idea that the reported activation is not a phenomenon per se, but an artefact generally due to restoration of CA activity possibly lost in the presence of
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--
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Paranawithana,SR;Tu,CK;Laipis,PJ;Silverman,DN
通讯作者：
Silverman,DN